【產品英文名稱】 Furosemide
【功效主治】1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭肝硬化腎臟疾病(腎炎腎病及各種原因所致的急慢性腎功能衰竭)尤其是應用其他利尿藥效果不佳時應用本類藥物仍可能有效與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等2.高血壓在高血壓的階梯療法中不作為治療原發性高血壓的首選藥物但當噻嗪類藥物療效不佳尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時本類藥物尤為適用3.預防急性腎功能衰竭用於各種原因導致腎臟血流灌注不足例如失水休克中毒麻醉意外以及迴圈功能不全等在糾正血容量不足的同時及時應用可減少急性腎小管壞死的機會4.高鉀血症及高鈣血症5.稀釋性低鈉血症尤其是當血鈉濃度低於120mmol/L時6.抗利尿激素分泌過多症(SIADH)7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等
【化學成分】
主要成分：呋塞米
化學名稱：2-[(2-呋喃甲基)氨基-5-(氨磺醯基)-4-氯苯甲酸
分子式：C12H11ClN2O5S
分子量：330.74
【藥理作用】
(1)對水和電解質排泄的作用能增加水鈉氯鉀鈣鎂磷等的排泄與噻嗪類利尿藥不同呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應關係隨著劑量加大利尿效果明顯增強且藥物劑量範圍較大本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收結果管腔液Na+C1-濃度升高而髓質間液Na+Cl-濃度降低使滲透壓梯度差降低腎小管濃縮功能下降從而導致水Na+Cl-排泄增多由於Na 重吸收減少遠端小管Na 濃度升高促進Na -K 和Na -H 交換增加K 和H 排出增多至於呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機制過去曾認為該部位存在氯泵目前研究表明該部位基底膜外側存在與Na+-K+ATP酶有關的Na+Cl-配對轉運系統呋塞米通過抑制該系統功能而減少Na+C1-的重吸收另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+Cl-的重吸收促進遠端小管分泌K+呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+Mg2+的重吸收而增加Ca2+Mg2+排泄短期用藥能增加尿酸排泄而長期用藥則可引起高尿酸血症
(2)對血流動力學的影響呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性使前列腺素E2含量升高從而具有擴張血管作用擴張腎血管降低腎血管阻力使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加在呋塞米的利尿作用中具有重要意義也是其用於預防急性腎功能衰竭的理論基礎另外與其他利尿藥不同袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降可能與流經緻密斑的氯減少從而減弱或阻斷了球-管平衡有關呋塞米能擴張肺部容量靜脈降低肺毛細血管通透性加上其利尿作用使回心血量減少左心室舒張末期壓力降低有助於急性左心衰竭的治療由於呋塞米可降低肺毛細血管通透性為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據
【藥物相互作用】
(1)腎上腺糖鹽皮質激素促腎上腺皮質激素及雌激素能降低本藥的利尿作用並增加電解質紊luan尤其是低鉀血症的發生機會
(2)非甾體類消炎鎮痛藥能降低本藥的利尿作用腎損害機會也增加與前者抑制前列腺素合成減少腎血流量有關
(3)與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用利尿作用減弱
(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用兩藥的作用均增強並可出現肌肉酸痛強直
(5)與多巴胺合用利尿作用加強
(6)飲酒及含酒精製劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物麻醉藥合用易引起體位性低血壓
(7)本藥可使尿酸排泄減少血尿酸升高故與治療痛風的藥物合用時後者的劑量應作適當調整
(8)降低降血糖藥的療效
(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用主要是利尿後血容量下降致血中凝血因數濃度升高以及利尿使肝血液供應改善肝臟合成凝血因數增多有關
(10)本藥加強非去極化肌松藥的作用與血鉀下降有關
(11)與兩性黴素頭孢黴素氨基糖苷類等抗生素合用腎毒性和耳毒性增加尤其是原有腎損害時
(12)與抗組胺藥物合用時耳毒性增加易出現耳鳴頭暈眩暈
(13)與鋰合用腎毒性明顯增加應儘量避免
(14)服用水合氯醛後靜注本藥可致出汗面色潮紅和血壓升高此與甲狀腺素由結合狀態轉為游離狀態增多導致分解代謝加強有關
(15)與碳酸鈉合用發生低氯性堿中毒機會增加
噻嗪類藥物和髓袢利尿藥合併使用常導致腎功能嚴重惡化
本品使氨基糖甙類的清除率下降約35%這會增加眼的毒性和永久性耳聾的危險性
本品與頭孢菌素類藥物合用會增強腎毒性
本品與甘露醇合併用會導致腎衰竭也會加強箭毒的作用
本品能抑制腎小管對鋰離子的分泌可能引起鋰中毒
本品和螺內酯或ACE抑制劑卡托普利合併使用會導致急性腎中毒和嚴重的低血鈉
同時服用苯妥英可使本品的吸收率降低利尿作用下降50%
呋塞米能抑制吲哚美辛的吸收另一方面吲哚美辛和其他非甾體抗炎藥又能減弱大多數利尿藥的利尿和降壓作用
本品能使茶鹼的穩態濃度增加20%左右二者共服時應嚴密監測血液中茶鹼的濃度
雖然本品不影響地高辛的藥物代謝和腎排泄但合用時應密切監測血鉀含量
與可的松類甘草類甘珀酸鈉等減低鉀含量的藥物合用也應慎重
【不良反應】
常見者與水電解質紊亂有關尤其是大劑量或長期應用時如體位性低血壓休克低鉀血症低氯血症低氯性堿中毒低鈉血症低鈣血症以及與此有關的口渴乏力肌肉酸痛心律失常等少見者有過敏反應(包括皮疹間質性腎炎甚至心臟驟停)視覺模糊黃視症光敏感頭暈頭痛鈉差噁心嘔吐腹痛腹瀉胰腺炎肌肉強直等骨髓抑制導致粒細胞減少血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血肝功能損害指(趾)感覺異常高糖血症尿糖陽性原有糖尿病加重高尿酸血症耳鳴聽力障礙多見於大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大於4~15mg)多為暫時性少數為不可逆性尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時在高鈣血症時可引起腎結石尚有報導本藥可加重特發性水腫
【禁忌症】
(1)本藥可通過胎盤屏障孕婦尤其是妊娠前3個月應儘量避免應用對妊娠高血壓綜合征無預防作用動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水流產和胎仔死亡率升高
(2)本藥可經乳汁分泌哺乳期婦女應慎用
【產品規格】20mg×20片/盒
【用法用量】
1.成人(1)治療水腫性疾病起始劑量為口服20~40mg每日1次必要時6~8小時後追加20~40mg直至出現滿意利尿效果最大劑量雖可達每日600mg但一般應控制在100mg以內分2～3次服用以防過度利尿和不良反應發生部分患者劑量可減少至20～40mg隔日1次或每週中連續服藥2～4日每日20～40mg
(2)治療高血壓起始每日40～80mg分2次服用並酌情調整劑量
(3)治療高鈣血症每日口服80～120mg分1～3次服2.小兒治療水腫性疾病起始按體重2mg
【貯藏方法】 遮光，密封，置乾燥處保存。
【注意事項】
(1)交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。
(2)對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水準暫時性升高。血Na+、Cl-、K 、Ca2 和Mg2 濃度下降。
(3)下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，後者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血症傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發活動;⑨前列腺肥大。
(4)隨訪檢查：①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用於降壓，大劑量應用或用於老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。
(5)藥物劑量應從最小有效劑量開始，然後根據利尿反應調整劑量，以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。
(6)存在低鉀血症或低鉀血症傾向時，應注意補充鉀鹽。
(7)與降壓藥合用時，後者劑量應酌情調整。
(8)少尿或無尿患者應用最大劑量後24小時仍無效時應停藥。
本品使氨基糖甙類的清除率下降約35%這會增加眼的毒性和永久性耳聾的危險性
本品與頭孢菌素類藥物合用會增強腎毒性
本品與甘露醇合併用會導致腎衰竭也會加強箭毒的作用
本品能抑制腎小管對鋰離子的分泌可能引起鋰中毒
本品和螺內酯或ACE抑制劑卡托普利合併使用會導致急性腎中毒和嚴重的低血鈉
同時服用苯妥英可使本品的吸收率降低利尿作用下降50%
呋塞米能抑制吲哚美辛的吸收另一方面吲哚美辛和其他非甾體抗炎藥又能減弱大多數利尿藥的利尿和降壓作用
本品能使茶鹼的穩態濃度增加20%左右二者共服時應嚴密監測血液中茶鹼的濃度
雖然本品不影響地高辛的藥物代謝和腎排泄但合用時應密切監測血鉀含量
與可的松類甘草類甘珀酸鈉等減低鉀含量的藥物合用也應慎重
【不良反應】
常見者與水電解質紊亂有關尤其是大劑量或長期應用時如體位性低血壓休克低鉀血症低氯血症低氯性堿中毒低鈉血症低鈣血症以及與此有關的口渴乏力肌肉酸痛心律失常等少見者有過敏反應(包括皮疹間質性腎炎甚至心臟驟停)視覺模糊黃視症光敏感頭暈頭痛鈉差噁心嘔吐腹痛腹瀉胰腺炎肌肉強直等骨髓抑制導致粒細胞減少血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血肝功能損害指(趾)感覺異常高糖血症尿糖陽性原有糖尿病加重高尿酸血症耳鳴聽力障礙多見於大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大於4~15mg)多為暫時性少數為不可逆性尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時在高鈣血症時可引起腎結石尚有報導本藥可加重特發性水腫
【禁忌症】
(1)本藥可通過胎盤屏障孕婦尤其是妊娠前3個月應儘量避免應用對妊娠高血壓綜合征無預防作用動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水流產和胎仔死亡率升高
(2)本藥可經乳汁分泌哺乳期婦女應慎用
【產品規格】20mg×20片/盒
【用法用量】
1.成人(1)治療水腫性疾病起始劑量為口服20~40mg每日1次必要時6~8小時後追加20~40mg直至出現滿意利尿效果最大劑量雖可達每日600mg但一般應控制在100mg以內分2～3次服用以防過度利尿和不良反應發生部分患者劑量可減少至20～40mg隔日1次或每週中連續服藥2～4日每日20～40mg
(2)治療高血壓起始每日40～80mg分2次服用並酌情調整劑量
(3)治療高鈣血症每日口服80～120mg分1～3次服2.小兒治療水腫性疾病起始按體重2mg
【貯藏方法】 遮光，密封，置乾燥處保存。
【注意事項】
(1)交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。
(2)對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水準暫時性升高。血Na+、Cl-、K 、Ca2 和Mg2 濃度下降。
(3)下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，後者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血症傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發活動;⑨前列腺肥大。
(4)隨訪檢查：①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用於降壓，大劑量應用或用於老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。
(5)藥物劑量應從最小有效劑量開始，然後根據利尿反應調整劑量，以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。
(6)存在低鉀血症或低鉀血症傾向時，應注意補充鉀鹽。
(7)與降壓藥合用時，後者劑量應酌情調整。
(8)少尿或無尿患者應用最大劑量後24小時仍無效時應停藥。