【藥品名稱】 注射用洛鉑
【是否處方】 處方藥
【是否醫保】 否
【運動員慎用】 否
【主要成分】
本品化學名稱為：1,2二氨甲基-環丁烷-乳酸合鉑。
【性 狀】
本品為白色凍幹粉末。
【藥理作用】
1.藥理：
具烷化作用， 屬烷化劑(廣義)本品對多種動物和人腫瘤細胞株有明確的細胞毒作用， 與順鉑的抑瘤作用相似和較強， 對耐順鉑的細胞株， 仍有一定的細胞毒作用。
2.毒理：
大鼠、犬的長期毒性試驗表明， 其毒性與卡鉑相似， 主要毒性為骨髓造血抑制。
3.腎毒性較低：
在體內外試驗均表現出致突變作用， 尚未進行致癌試驗， 但這類烷化劑均有致畸和致癌的潛在作用。
【藥代動力學】
靜脈注射後， 血清中游離鉑的血藥濃度-時間曲線與完整的洛鉑基本上相同， 在血液迴圈中沒有或很少有代謝產物存在。 洛鉑的兩種立體異構體曲線也完全相同。 用藥患者的血清總鉑和游離鉑的濃度時間曲線， 在1小時內相似， 在11小時後， 血循環中約25%的總鉑濃度和血清蛋白結合。 游離鉑的終末半衰期(t1/2)為131±15min， 總鉑為(6.8±4.3)天。 游離鉑標準化曲線下面積(AUC)(50mg/m2)為(13.9±1.8)min·m2/L， 總鉑為(57±19)min·m2/L。 游離鉑標準化平均血漿清除率(1.73m2)約為(125±14)ml/min， 總鉑為(34±11)ml/min。 游離鉑平均分佈容積為(0.28±0.51)L/kg， 總鉑為(4.8±2.61)L/kg。 本品主要經腎臟排出。
【適 應 症】
本品主要用於治療乳腺癌、小細胞肺癌及慢性粒細胞白血病。
【用法用量】
使用前用5ml注射用水溶解， 此溶液應4小時內應用(存放溫度2～8℃)。
【不良反應】
1.血液毒性：
在洛鉑的劑量限制性毒性中， 血小板減少最為強烈。 約有26.9%實體瘤患者的血小板計數低於50000/mm3。 在已用大劑量化療後的卵巢癌患者中， 血小板減少發生率達75%。 血小板降低常在注射洛鉑後兩周開始， 下降後一周恢復到100000/mm3。 在15%的患者中白細胞低於2000/mm3。 血象改變呈可逆性， 但可引起繼發的副作用， 如血小板減少引起出血， 白細胞減少引起感染。
2.胃腸道毒性：
34.3%的患者發生嘔吐， 但僅有6.7%的患者較嚴重;14.8%的患者發生噁心， 建議預防使用止吐劑;3.5%的患者發生腹瀉。
【注意事項】
用洛鉑後患者發生嚴重的不良反應， 必要時應減少劑量。
【貯 藏】
遮光、密閉25℃以下保存。
【分 子 式】
C9H18N2O3Pt·3H2O
【分 子 量】
451.38
【規 格】
50mg
【批准文號】
國藥准字H20050308
