【藥品名稱】
中文別名:酣樂欣、海樂神
英文名:Triazolam Tablets
中文拼音:Sɑnzuolun Piɑn
【性狀】
本品為淺藍色片。
【藥理毒理】
本品為苯二氮類安定藥。 該藥具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。 本類藥物作用於中樞神經系統的苯二氮受體(BZR), 加強中樞抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合, 增強GABA系統的活性。 BZR分為I型和II型, 據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用, 而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。 隨著用量的加大, 臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
【藥代動力學】
口服吸收快而完全。 口服半小時到一小時左右生效, 2小時血藥濃度達峰值。 血漿蛋白結合率約為90%, T1/2為1.5~5.5小時。 大部分經肝臟代謝, 代謝產物經腎排泄, 僅少量以原形排出。 多次服用很少體內蓄積。 可通過胎盤, 分泌入乳汁。
【適應症】
用於鎮靜、催眠。
【用法用量】
成人常用量 0.5~2mg, 睡前服。
【不良反應】
較多見:頭暈、頭痛、倦睡。 較少見:噁心、嘔吐、頭昏眼花、語言模糊、動作失調。 少數可發生昏倒、幻覺。 本藥所致的記憶缺失較其他苯二氮類藥物更易發生。
【注意事項】
1.對苯二氮藥物過敏者, 可能對本藥過敏;
2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
3.癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態;
4.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向, 應採取預防措施。
5.避免長期大量使用而成癮, 如長期使用應逐漸減量, 不宜驟停。
6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
7.有報導, 連續用本藥10天后出現白天焦慮增多, 發現此現象應換藥。
8.慎用者:
(1)中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
(2)肝腎功能損害。
(3)重症肌無力。
(4)急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
(5)嚴重慢性阻塞性肺部病變。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在妊娠三個月內, 本藥有增加胎兒致畸的危險, 孕婦長期服用可成癮, 使新生兒呈現撤藥症狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。 分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,
2.本品可分泌入乳汁, 哺乳期婦女應避免使用。
【兒童用藥】
幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感。
【老年患者用藥】
老年人對本藥較敏感, 開始用小劑量, 按需增加劑量。
【藥物相互作用】
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時, 成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時, 可彼此增效, 應調整用量。 阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分之一, 而後按需逐漸增加。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用, 可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、紅黴素合用, 可抑制本品在肝臟的代謝, 引起血藥濃度升高,
6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝, 需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時, 可降低後者的療效。
8.與利福平合用, 增加本品的消除, 血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除, 致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用, 可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
過量可出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。 超量或中毒宜及早對症處理, 包括催吐或洗胃以及呼吸迴圈方面的支持療法, 苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。 中毒出現興奮異常時, 不能用巴比妥類藥。
【規格】
0.25mg