羅格列酮片

【藥品名稱】羅格列酮片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【性狀】

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。

【藥理作用】

2型糖尿病的主要病理生理學特徵為胰島素抵抗。本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖啟動受體γ(PPAR-γ， peroxisome proliferator-activated receptor-gamma) 的高選擇性、強效激動劑。人體內胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。本品啟動PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，

PPAR-γ反應基因(PPAR-γ responsive genes)也參與脂肪酸代謝的調節。臨床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水準降低，也可使餐後血糖和胰島素水準下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。

【藥代動力學】

國內臨床研究資料表明，本品與馬來酸羅格列酮具有相似的安全性和療效，單次口服8mg馬來酸羅格列酮(史克必成公司生產)與單次口服相同劑量的本品具有生物等效性。

【適應症】

用於2型糖尿病。單一服用本品，並輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對於飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺醯脲類藥物聯合應用。

對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺醯脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病症，如感染。

【用法用量】

糖尿病的治療應個體化本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。經12周的治療後，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分兩次服用(早、晚各1次)。不同劑量和用法的血糖降低情況詳見臨床作用和臨床試驗章節。

本品可於空腹或進餐時服用。單藥治療：本品的起始用量為4毫克/日，每日1次，每次一片。臨床試驗表明，服用4毫克/次、每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水準。與磺醯脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品，毋需改變原二甲雙胍或磺醯脲類藥物的治療劑量。與磺醯脲類藥物合用：與磺醯脲類藥物合用時，本品的起始用量為4毫克/日，每日1次，每次一片。如患者出現低血糖，需減少磺醯脲類藥物用量。與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時，本品的起始用量通常為4毫克/日，每日1次，每次一片。在合併用藥期間，不會發生因低血糖而需調整二甲雙胍用量的情況。最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8毫克/日，

可單次或分2次服用。臨床研究表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4毫克以上劑量與磺醯脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。臨床試驗表明， 8毫克/日劑量降低空腹血糖和HbAlc最明顯。老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。腎損害患者單用本品毋需調整劑量;因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。若2型糖尿病患者有活動性肝臟疾患的臨床表現或血清轉氨酶升高(ALT>正常上限2.5倍)，則不應服用本品。

【不良反應】

由於馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應可參照馬來酸羅格列酮的資料。

【禁忌】

對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

【注意事項】

鑒於羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。 (詳見說明書)

【相互作用】

經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝。尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP3A4途徑代謝，因此與本品(4毫克，每日2次)合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。

(1)格列本脲：

對於服用格列本脲後病情穩定的糖尿病患者，本品(2毫克/次，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水準。

(2)二甲雙胍：

對於健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。

(3)阿卡波糖：

健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響。

(4)地高辛：

健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響。

(5)華法林：

連續服用本品對華法林對映體的穩態藥代動力學參數無影響。

(6)乙醇：

服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。

(7)雷尼替丁：

健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數。

該結果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。

【配伍禁忌】：

無已知配伍禁忌。

【孕婦及哺乳期用藥】

孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。

【兒童用藥】

目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應服用本品。

【老人用藥】

老年患者服用本品毋需因年齡而調整劑量。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【規格】

1mg

【批准文號】

國藥准字H20041422