【別名】美替拉酮 , 甲吡酮
【藥理作用】 本品11β-羥化酶抑制劑,
能抑制皮質醇的產生如垂體功能正常,
服用本品後ACTH分泌增,
後者使腎上腺皮質中皮質醇體11-去氧皮質醇的合成和釋放增加,
使尿中17-生酮類固醇排泄增加,
11-去氧皮質酮和脫氫異雄酮也增多。
本品能抑制參與合成精皮質激素、氫化可的松以及醛固酮的11β-羥化酶的作用。
隨著些物質在血漿濃度的下降,
將刺激垂體腺產生多的促腎上腺皮質激素,
從而會產生更多的11-去氧類固醇和其他類似物,
它們會在肝贓代謝,
並排泄在尿中,
通過測定尿中11-去氧皮質醇的變化,
【適應症】 本品通常用於庫欣綜合征的鑒別診斷。 可用於鑒別由垂體而引起的腎上腺皮質功能不全。
【用法用量】每次750mg, 每4小時服1次, 共6次。 兒童15mg/kg。 本品也可用于柯興綜合征的治療。 每次0.2g, 1日2次。 可根據病情況調整用量到1次1g, 1日4次。 常用其膠囊劑, 每膠囊250mg。 口服, 500~700mg/次, 次/6h, 服1~2d。 分別收集服藥前24h, 服藥後24h或48h的尿液, 對照測定。
【不良反應】 不良反應有噁心、嘔吐、眩暈, 也可引起高血壓和低鉀性堿中毒。 在服用較劑量時容易誘發腎上腺皮質功能不全。 (1)本品可引起噁心、嘔吐、上腹部痛、頭痛、眩暈等。 (2)垂體功能不全者慎用。 (3)某些藥物可干擾尿中類固醇測定, 如某些止痛藥、抗生素、降壓藥、利尿藥、安眠藥、類固醇類激素等。
【規格】膠囊劑;片劑:125mg、250mg;酒石酸美替拉酮注射液。