【性狀】本品薄膜衣片,
除去膜衣後顯白色
【藥理毒理】
1. 藥理本品為血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑。
口服後,
在體內轉換成活性代謝物咪達普利拉,
後者可抑制ACE的活性,
阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,
使外周血管舒張,
降低血管阻力,
產生降壓作用。
2. 毒理(致癌、致突變和生殖毒性)
鼠和小鼠分別長期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18月和4個月,
均未發現有致癌作用。
細菌的逆轉變異試驗、小鼠微核子試驗、染色體畸變和基因突變試驗均未見致突變作用。
大鼠和家兔的生殖毒性研究未見致畸和致死作用。
【藥代動力學】健康成年男子口服10mg,
【適應症】
1.治療原發性高血壓。
2.腎實質性病變所致繼發性高血壓。
【用法和用量】
口服, 成人次5~10mg, 一日一次;重症高血壓, 或腎實質性病變繼發性高血壓患者每日起始劑量為2.5mg。
【不良反應】本品不良反應大輕微, 主要有咳嗽(4.5%)、咽部不適(0.5%)、頭暈(0.2%)、體位性低血壓(0.2%)、皮疹(0.1%)等。 偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經性水腫、嚴重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉移酶升高。
【禁忌】1.對本品有過敏史的患者
2.用其它血管緊張素轉換酶抑制劑引起血管神經性水腫的患者
3.用葡萄糖硫酸纖維素吸附器進行治療的患者
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸鈉膜(AN69a)進行血液透析的患者
【注意事項】
1.嚴重腎功能障礙患者、兩側腎動脈狹窄患者、腦血管障礙患者及高齡患者慎用本品。
2.重症高血壓患者、進行血液透析的患者、服用利尿藥的患者(尤其是服藥初期)、進行低鹽療法的較嚴重患者須從小劑量開始用藥。
3.偶爾可因降壓作用引起眩暈、蹣跚等, 因此, 高空作業等危險作業時應注意。
4.手術24小時內最好不用本藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1. 妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品。
2. 哺乳期婦女慎用本品, 必須用藥時, 應中止哺乳。
【兒童用藥】作為抗高血壓藥, 本品在兒童中應用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老年患者用藥】老年人服用本品時, 因從低劑量開始(如2.5mg), 並根據患者情況酌情增減劑量, 調整服用間期。
【藥物相互作用】
(1) 本品與保鉀利尿劑(螺內酮、氨苯蝶啶等)或補鉀製劑(氯化鉀等)合用可使血清鉀濃度升高。
(2) 本品與鋰製劑(碳酸鋰)合用可能引起鋰中毒。
(3)使用利尿劑(三氯甲噻嗪、雙氫氯噻嗪等)治療的患者, 初次服用本品會使降壓效果增強。
(4) 與非甾體抗炎藥物(吲哚美辛)合用則使本品降壓作用減弱
(5) 其他有降壓作用的藥物(降壓藥、硝酸類製劑等)也可增強本品的降壓作用。
【藥物過量】現有的文獻表明, 藥物過量能夠導致過度的外周血管擴張, 繼發或延長體循環低血壓狀態, 表現為低血壓、頭暈、頭痛、疲勞、嗜睡, 嚴重者出現休克或死亡。 輕者置患者于臥位, 血壓低者給予補液、升壓治療;顯著的低血壓反應的患者, 應及時在心肺監測的同時, 給予積極的心血管支持治療。
【規格】10mg