鹽酸莫索尼定

【別名】鹽酸莫索尼定片,莫索尼定
【外文名】Moxonidine Hydrochloride Tablets
【性狀】本品薄膜衣片,除去膜衣顯白色
【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥， 它是對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。 根據不同的種屬、組織和所用的配體， 本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍， 在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。 動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理後， 可抵消本品引起的血壓下降。 體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，

比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。 本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關係。 小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次， 協同戊巴比妥促進小鼠睡眠， 抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率， 但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。 鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加， 會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見於腎臟和心臟。 停藥四周以後大部分異常指標可恢復。 小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外， 其餘臟器無明顯變化。
【藥代動力學】
本品口服吸收較快， 0.3～1小時血藥濃度達峰值， 生物利用度約為88%。 本品沒有首過效應， 58～60%的原型化合物經腎臟排泄， 只有小於2%的藥物經糞便排泄。 小於15%的藥物在體內代謝， 主要產物為4， 5-去氧莫索尼定和胍基衍生物， 口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。 食物攝入不影響本品的藥代動力學。
【適應症】輕、中度原發性高血壓
【用法與用量】
本品應採用體化用藥原則。 一般從最低劑量開始， 即0.2mg， 每天1次， 於早晨服用。 若不能達到預期效果， 可在三周內將劑量調至每日0.4mg， 早晨服用或早晚各0.2mg。 單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。 輕、中度腎功能不全者， 單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【不良反應】
治療開始時可出現口幹、疲乏和頭痛等症狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。 極少產生胃腸道不適， 個別有皮膚過敏反應。
【禁忌症】1. 病竇綜合症2. II和III度竇房或房室傳導阻滯3. 心動過緩， 休息狀態下脈搏在每分鐘50以下4. 嚴重心律失常5. 嚴重心功能不全6. 不穩定型心絞痛7. 嚴重肝病8. 中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）9. 血管神經性水腫10.間歇性跛行、雷諾氏綜合症、巴金森氏綜合症、癲癇、青光眼等
【注意事項】
1.輕度腎功能不全的患者， 在服用本品時應監控其降壓效果。
2. 對本品過敏時應停藥。
3.開車或操縱機器者應謹慎， 可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時， 應先服用β阻斷劑， 然後隔一定時間再服本品。
5.儘管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化， 但建議長期服用本品時， 勿採取突然停藥的措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】16歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】老年患者須慎用， 用初始劑量宜小， 因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
【藥物相互作用】
1. 與β阻斷劑合用時， 開始時即產生降壓， 然後有較強的反跳現象出現。
2. 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
3. 與苄唑啉合用時， 能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時， 能增強其降壓效果。
【規格】0.2mg