【是否處方】 處方藥
【是否醫保】 否
【運動員慎用】 否
【主要成分】
瑞格列奈。 其化學名稱為:S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-呱啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。
【性 狀】
本品為白色或類白色藥片。
【藥理作用】
非磺醯脲類促胰島素分泌劑, 本品與胰島β細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合, 使鉀通道關閉, β細胞去極化, 鈣通道開放, 鈣離子內流, 促進胰島素分泌, 其作用快於磺醯脲類, 故餐後降血糖作用較快。
【藥代動力學】
據國外文獻報導:瑞格列奈片經胃腸道快速吸收、導致血漿藥物濃度迅速升高。
【適 應 症】
用於飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。 瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。 與各自單獨使用相比, 二者合用對控制血糖有協同作用。
【用法用量】
瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。 在口服瑞格列奈片30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。 通常在餐前15分鐘內服用本藥。
【不良反應】
1.低血糖:
這些反應通常較輕微, 通過給予碳水化合物較易糾正。 若較嚴重, 可輸入葡萄糖。
2.視覺異常:
已知血糖水準的改變可導致暫時性視覺異常,
3.胃腸道:
臨床試驗中有報告發生胃腸道反應, 如腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐和便秘。 同其它口服降血糖藥物相比, 這些症狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。
4.肝酶系統:
個別病例報告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標升高。 多數病例為輕度和暫時性, 因酶指標升高而停止治療的病人極少。
5.過敏反應:
可發生皮膚過敏反應, 如瘙癢、發紅、蕁麻疹。 由於化學結構不同, 沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。
【禁 忌】
1. 已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者
2. 1型糖尿病患者(胰島素依賴型, IDDM)。
3. 伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。
4.妊娠或哺乳婦女。
5.8歲以下兒童。
6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。
7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合併治療時。
【注意事項】
1.腎功能不良患者慎用, 營養不良患者應調整劑量。
2.同其它大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣, 瑞格列奈片也可致低血糖。
3.與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。 如果合併用藥後仍發生持續高血糖, 則不宜繼續用口服降糖藥控制血糖, 而需改用胰島素治療。
4.在發生應激反應時, 如發熱、外傷、感染或手術, 可能會出現顯著高血糖。
5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。 也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。
6.患者必須慎用, 不進餐不服藥, 同時避免開車時發生低血糖。
【相互作用】
1.下列藥物可增強瑞格列奈片的降血糖作用:單胺氧化酶抑制劑(MAOI), 非選擇性β受體阻滯劑, ACE抑制劑, 非甾體抗炎藥, 水楊酸鹽, 奧曲肽, 酒精以及促合成代謝的激素。 β受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖症狀。 酒精可能會加重或延長由瑞格列奈片所致的低血糖症狀。
2.下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用:口服避孕藥, 噻嗪類藥, 皮質激素, 達那唑, 甲狀腺激素和擬交感神經藥。
3.瑞格列奈片不影響地高辛、茶鹼和法華令的藥代動力學特性, 西米替西丁也不影響瑞格列奈片的藥代動力學特性。
4.體外研究結果顯示瑞格列奈片主要由P450(CYP3A4)誘導劑代謝。 所以,CYP3A4抑制劑如酮康唑,伊曲康唑、紅黴素、氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水準。而能誘導CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水準。因不瞭解其誘導或抑止的程度,應禁忌上述藥物與瑞格列奈片合併使用。
【孕婦及哺乳期用藥】
尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。故12歲以下兒童禁用。
【老人用藥】
瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。
【貯 藏】
避光,室溫下密閉保存。
【包 裝】
雙鋁包裝,6片/板×5板/盒
【規 格】
0.5mg。
【有 效 期】
三年。
【批准文號】
國藥准字H20000362
所以,CYP3A4抑制劑如酮康唑,伊曲康唑、紅黴素、氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水準。而能誘導CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水準。因不瞭解其誘導或抑止的程度,應禁忌上述藥物與瑞格列奈片合併使用。【孕婦及哺乳期用藥】
尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。故12歲以下兒童禁用。
【老人用藥】
瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。
【貯 藏】
避光,室溫下密閉保存。
【包 裝】
雙鋁包裝,6片/板×5板/盒
【規 格】
0.5mg。
【有 效 期】
三年。
【批准文號】
國藥准字H20000362