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萬爽力

【別名】鹽酸曲美他嗪 , 萬爽力
【藥理作用】 抗心絞痛藥具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用, 能降低血管阻力, 增加冠脈及迴圈血流量, 促進心肌代謝及心肌能量的產生。 同時能降低心肌耗氧量, 從而改善心肌氧的供需平衡。 亦能增加對強心苷的耐受性。 心絞痛患者的對照試驗顯示:①本藥可增加心絞痛患者的運動試驗耐量, 從治療dl5起延緩運動誘發的心肌缺血, 減少缺血, 但不引起血流動力學的變化。 ②限制快速血壓波動並不引起心率顯著變化, 顯著減少心絞痛發作頻率。 ③使硝酸甘油的用量明顯減少。

曲美他嗪作用機制:對缺血心肌的作用可能是直接細胞保護作用。 通過保存缺血細胞內的能量代謝, 防止細胞內ATP水準下降, 在維持細胞內環境穩定的同時確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉運, 減少細胞內酸中毒以及阻止心肌細胞內鈉和鈣的聚集, 保護細胞收縮功能和限制氧自由基造成的細胞溶解和內膜損傷。
【藥代動力】 口服吸收迅速, 2h內達血漿峰值, 單次口服20mg後, 血漿峰濃度約55ng/m1。 重複給藥, 24~36h血藥濃度達穩態, 且在整治療中維持穩定。 表觀分佈容積為4.8L/kg, 具有良好的組織擴散, 蛋白結合率低, 體外測定為16%。 主要經尿液排出體外, 其中部分為原形, 清除半衰期約為6h。
【適應症】 適用於冠脈功能不全,
心絞痛, 陳舊性心肌梗死。 對伴有嚴重心功能不全者可與洋地黃並用。
【用法用量】20mg, tid, 餐服用。
【不良反應】 極少患者有胃腸不適(噁心、嘔吐)。
【注意事項】 動物研究尚未顯示致畸作用。 然而, 由於缺乏臨床資料, 致畸危險不能完全排除。 妊娠期間應避免給藥。 由於缺乏乳汁內是否分泌的資料, 建議治療期間不要母乳餵養。
【規格】 包衣片:20mg, 30片/瓶。

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