水蛭， 鹹、苦、平， 有小毒， 歸肝經， 首載于《神農本草經》， 謂其“治惡血、瘀血、月閉， 破血瘕積聚……利水道”。 張仲景的大黃 蟲丸以水蛭與大黃、 蟲、桃仁、虻蟲等藥配伍， 治五勞虛極羸瘦、幹血內結、肌膚甲錯， 兩目黯黑， 婦女經閉不通等症。 現用此方治肝硬化， 亦有很好的療效。 在鱉甲煎丸、抵當湯、抵當丸中， 均配有水蛭一藥， 以治瘧母、蓄血證。 細審仲景用水蛭所治之證， 多為瘀血日久成積聚或癥瘕， 需緩消漸化者， 且多入丸散劑。 查古代文獻， 水蛭所治之症雖較廣， 均言有破血逐瘀通經之功效， 用於蓄血、癥瘕、積聚、婦女經閉、幹血成癆、跌撲損傷、目赤痛、雲翳等症。
《本草經百種錄》記載：“凡人身瘀血方阻， 尚有生氣者易治， 阻之久， 則無生氣而難治。 蓋血既離經， 與正氣全不相屬， 投之輕藥則拒而不納， 藥過峻， 又反能傷未敗之血， 故治之極難。 水蛭最喜食人之血， 而性又遲緩善入， 遲緩則生血不傷， 善入則堅積易破， 借其力以攻積久之滯， 自有利而無害也。 ”結合現代藥理研究， 水蛭主要含蛋白質， 新鮮水蛭唾液中含有一種抗凝血物質水蛭素， 水蛭素不耐熱， 稀鹽酸易破壞， 還有肝素、抗血栓素， 能阻止凝血酶對纖維蛋白原之作用， 阻礙血液凝固， 其醇提取物抑制血液凝固的作用， 強於虻蟲、 蟲、桃仁。
但水蛭總屬力量比較強的化瘀消瘕藥。 一般活血祛瘀藥可以奏效的， 不一定要用水蛭， 以免耗散正氣太過;一些易出血的病人也不宜用之。 前人所謂水蛭有“小毒”的結論， 張學文認為即指其活血化瘀之力較猛， 用之不當可以產生出血等副作用而言， 並非對人有毒害作用。 另外， 對水蛭用法， 有主張焙乾研粉沖服者， 也有水煎內服者， 當視其病情而論。
