【別名】西苯唑啉 , 環苯唑啉
【藥理作用】 本品咪唑類衍生物,
具有抗心律失常作用,
既具Ⅰa類抗心律常藥的作用,
又有Ⅲ類和Ⅴ類者的特點,
即抑制Na+通道,
減少Na+內流,
降低0相最上升速率和幅度,
減慢傳導速度;抑制鉀通道,
減少K+外流,
延長動作電位過時程;抑制Ca2+通道,
減少Ca2+內流,
減弱心肌收縮力
【藥代動力】 本品口服吸收良好,
生物利用度大於90%。
服藥後1小時血藥濃度達峰值。
與血漿蛋白的結合率約60%。
約60%以原形藥物自尿排泄。
t1/2為7小時。
有效血藥濃度0.2~0.4mg/L,
超過1.8mg/L則可能中毒。
主要以原形經腎排泄,
排泄較快,
24h可完全排泄,
t1/2為7~15h
【適應症】常用於防治室性或室上性心律失常,
【用法用量】 臨床應用其膠囊劑, 含琥珀酸西苯唑啉94mg, (含鹽基65mg)。 口服, 首次2膠囊, 然後4~6膠囊分3次服。 靜注, 1~2mg/kg。
【不良反應】常見的不良反應有消化道反應、頭暈、視力模糊及肝功障礙。 長期口服可引起低血糖、低血壓。
【注意事項】 禁用於嚴重心衰、傳導阻滯者及孕婦。 嚴重腎功能低下者宜減量。
【規格】 膠囊劑:94mg(為琥珀酸鹽, 相當於游離堿65mg);注射劑:50mg/lm1。