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西苯唑啉

【別名】西苯唑啉 , 環苯唑啉
【藥理作用】 本品咪唑類衍生物, 具有抗心律失常作用, 既具Ⅰa類抗心律常藥的作用, 又有Ⅲ類和Ⅴ類者的特點, 即抑制Na+通道, 減少Na+內流, 降低0相最上升速率和幅度, 減慢傳導速度;抑制鉀通道, 減少K+外流, 延長動作電位過時程;抑制Ca2+通道, 減少Ca2+內流, 減弱心肌收縮力
【藥代動力】 本品口服吸收良好, 生物利用度大於90%。 服藥後1小時血藥濃度達峰值。 與血漿蛋白的結合率約60%。 約60%以原形藥物自尿排泄。 t1/2為7小時。 有效血藥濃度0.2~0.4mg/L, 超過1.8mg/L則可能中毒。 主要以原形經腎排泄, 排泄較快, 24h可完全排泄, t1/2為7~15h
【適應症】常用於防治室性或室上性心律失常,

尤在新發生的心肌梗塞時應用。 也用於心房顫動、心房撲動恢復節律後的維持治療。
【用法用量】 臨床應用其膠囊劑, 含琥珀酸西苯唑啉94mg, (含鹽基65mg)。 口服, 首次2膠囊, 然後4~6膠囊分3次服。 靜注, 1~2mg/kg。
【不良反應】常見的不良反應有消化道反應、頭暈、視力模糊及肝功障礙。 長期口服可引起低血糖、低血壓。
【注意事項】 禁用於嚴重心衰、傳導阻滯者及孕婦。 嚴重腎功能低下者宜減量。
【規格】 膠囊劑:94mg(為琥珀酸鹽, 相當於游離堿65mg);注射劑:50mg/lm1。

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