您的位置:首頁>正文

卡托普利片

【性狀】本品白色或類白色糖衣片, 除去糖衣後顯白色或類白色
【藥理作用】本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑, 使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ, 從而降低外周血管阻力, 並通過抑制醛固酮分泌, 減少水鈉瀦留。 本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。 對心力衰竭患者, 本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力, 增加心輸出量及運動耐受時間。
【藥代動力學】本品口服後吸收迅速, 吸收率在75%以上。 口服後15分鐘起效, 1~1.5小時達血藥峰濃度。 持續6~12小時。 血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。 半衰期短於3小時,

腎功能損害時會產生藥物瀦留。 降壓作用為進行性, 約周達最治療作用。 在肝內代謝為二硫化物等。 本品經腎臟排泄, 約40%~50%以原形排出, 其餘為代謝物, 可在血液透析時被清除。 本品不能通過血腦屏障。 本品可通過乳汁分泌, 可以通過胎盤。
【適應症】(1)高血壓。 (2)心力衰竭。
【用法用量】
視病情或體差異而定。 本品宜在醫師指導或監護下服用, 給藥劑量須遵循個體化原則, 按療效而予以調整。
1.成人常用量
(1)高血壓, 口服次12.5mg, 每日2~3次, 按需要1~2周內增至50mg, 每日2~3次, 療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
(2)心力衰竭, 開始一次口服12.5mg每日2~3次, 必要時逐漸增至50mg, 每日2~3次, 若需進一步加量, 宜觀察療效2周後再考慮;對近期大量服用利尿劑, 處於低鈉/低血容量,
而血壓正常或偏低的患者, 初始劑量宜用6.25mg每日3次, 以後通過測試逐步增加至常用量。
2.小兒常用量
降壓與治療心力衰竭, 均開始按體重0.3mg/kg, 每日3次, 必要時, 每隔8~24小時增加0.3mg/kg, 求得最低有效量。
【不良反應】
(1)較常見的有:
①皮疹, 可能伴有瘙癢和發熱, 常發生于治療4周內, 呈斑丘疹或蕁麻疹, 減量、停藥或給抗組胺藥後消失, 7%~10%伴嗜酸性細胞增或抗核抗體陽性;
②心悸, 心動過速, 胸痛;
③咳嗽;
④味覺遲鈍。
(2)較少見的有:
①蛋白尿, 常發生於治療開始8個月內, 其中1/4出現腎病綜合症, 但蛋白尿在6個月內漸減少, 療程不受影響;
②眩暈、頭痛、昏厥。 由低血壓引起, 尤其在缺鈉或血容量不足時;
③血管性水腫, 見於面部及手腳;
④心率快而不齊;
⑤面部潮紅或蒼白。
(3)少見的有:白細胞與粒細胞減少,
有發熱、寒戰, 白細胞減少與劑量相關, 治療開始後3~12周出現, 以10~30天最顯著, 停藥後持續2周。
【禁忌】對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
【注意事項】
(1)胃中食物可使本品吸收減少30%~40%, 故宜在餐1小時服藥。
(2)本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高, 常為暫時性, 在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現, 偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀, 與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
(3)下列情況慎用本品:
①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡, 此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;
②骨髓抑制;
③腦動脈或冠狀動脈供血不足, 可因血壓降低而缺血加劇;
④血鉀過高;
⑤腎功能障礙而致血鉀增高, 白細胞及粒細胞減少,
並使本品瀦留;
⑥主動脈瓣狹窄, 此時可能使冠狀動脈灌注減少;
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者, 此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
(4)用本品期間隨訪檢查:
①白細胞計數及分類計數, 最初3個月每2週一次, 此後定期檢查, 有感染跡象時隨即檢查;
②尿蛋白檢查每月一次。
(5)腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數, 緩慢遞增;若須同時用利尿藥, 建議用呋塞米而不用噻嗪類, 血尿素氮和肌酐增高時, 將本品減量或同時停用利尿劑。
(6)用本品時蛋白尿若漸增多, 暫停本品或減少用量。
(7)用本品時若白細胞計數過低, 暫停用本品, 可以恢復。
(8)用本品時出現血管神經水腫, 應停用本品, 迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品能通過胎盤。
(2)本品可排入乳汁, 其濃度約為母體血藥濃度的1%, 故授乳婦女應用必須權衡利弊。
(3)孕婦吸收ACE Ⅰ可影響胎兒發育, 甚至引起胎兒死亡, 孕婦禁用。
【兒童用藥】曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐, 故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。
【老年患者用藥】老年人對降壓作用較敏感, 應用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
(1)與利尿藥同用使降壓作用增強, 但應避免引起嚴重低血壓, 故原用利尿藥者宜停藥或減量。 本品開始用小劑量, 逐漸調整劑量。
(2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓, 如擬合用, 應從小劑量開始。
(3)與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
(4)與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與b 阻滯劑呈小於相加的作用。
【藥物過量】逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【規格】(1)12.5mg (2)25mg


(4)與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與b 阻滯劑呈小於相加的作用。
【藥物過量】逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【規格】(1)12.5mg (2)25mg

喜欢就按个赞吧!!!
点击关闭提示