【藥理作用】
(1) 降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉, 成為競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑, 阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II, 使血管阻力降低, 醛固酮分泌減少, 血漿腎素活性增高。 苯那普利拉還抑制緩激肽的降解, 也使血管阻力降低, 產生降壓作用。
(2) 減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈, 降低周圍血管阻力或心臟後負荷, 降低肺毛細血管嵌壓或心臟負荷, 也降低肺血管阻力, 從而改善心排血量, 使運動耐量和時間延長。
【藥代動力學】苯那普利口服吸收迅速,
【適應症】
1.高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用)
2.心功能不全(可單獨應用或與強心藥利尿藥同用)
【用法用量】
1. 成人用量
(1) 降壓:未服用利尿藥者,
(2)心功能不全:開始推薦劑量為口服5mg, 每天1次, 首次服藥需監測血壓。 維持量可用5mg~10mg每天1次。 嚴重心功能不全者較輕中度心功能不全需小的劑量。
2. 兒童用量 尚無研究資料。
【不良反應】
1. 常見的有:頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。 最常見的為頭痛和咳嗽。
2.少見的有:症狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。
【禁忌】
1.對苯那普利或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者。
2.有血管神經性水腫史者。
3.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者。
【注意事項】
1. 血管神經性水腫:服用本品曾發生過唇或面部水腫, 如出現該症狀, 應立即停藥, 監護患者, 直到水腫消失。 聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞, 應停藥, 並立即進行適當治療, 如:皮下注射1:1000腎上腺素溶液(0.3ml~0.5ml)。
2. 低血壓:嚴重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發生低血壓(如接受量利尿藥或透析治療者)。 開始服用本品前天應停用利尿藥或採取其他措施補充體液。 對有可能發生嚴重低血壓者(如心功能不全病人),
3. 粒細胞減少:自身免疫性疾病及腎功能不全者出現白細胞或粒細胞減少機會增。 對腎功能不全或有白細胞減少者, 最初3月內每2周檢查白細胞計數及分類1次, 以後定期檢查。
4. 腎功能不全:少數患者服用本品後可出現暫時性血尿素氮、肌酐升高, 停用本品和/或利尿藥, 即可恢復。 對腎功能不全者, 在治療前幾周要密切監測腎功能, 以後應定期檢查腎功能。 用本品時如肌酐清除率 5. 其他:偶見血鉀升高, 尤其在腎功能不全和並用治療低血鉀的藥物時。 偶見氨基轉移酶升高。 腦或冠狀動脈供血不足, 可因血壓降低而加重。 肝功能障礙時本品在肝內的代謝降低。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期間不宜服用用本品。 本品可透過胎盤, 在妊娠第二、三期服用, 可導致胎兒損害, 甚至死亡。 若發現妊娠, 應立即停藥。 本品和苯那普利拉可分泌至母乳, 但能到達嬰兒體循環的苯那普利拉可忽略不計。
【兒童用藥】在兒童中研究不充分。 在新生兒和嬰兒, 會出現少尿和神經異常。
【老年患者用藥】老年患者服用本品有較好的療效和耐受性, 但老年患者及伴心功能不全、冠狀動脈及腦動脈硬化患者服用本品時均應注意血壓, 血壓突然降低會引起重要臟器的供血不足。
【藥物相互作用】
1. 與利尿藥合用降壓作用增強, 可能引起嚴重低血壓。 故原用利尿藥應停藥或減量, 本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。
2. 與其他擴血管藥合用可能導致低血壓。如合用,應從小劑量開始。
3. 與瀦鉀利尿藥(如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血鉀過高
4. 與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉瀦留,使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β受體阻滯劑合用呈小於相加的作用。
【藥物過量】首先應糾正低血壓,通過靜脈輸注生理鹽水擴充血容量是恢復血壓的一個有效措施。苯那普利拉可部分經透析除去。
【規格】10mg 本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。
2. 與其他擴血管藥合用可能導致低血壓。如合用,應從小劑量開始。
3. 與瀦鉀利尿藥(如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血鉀過高
4. 與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉瀦留,使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β受體阻滯劑合用呈小於相加的作用。
【藥物過量】首先應糾正低血壓,通過靜脈輸注生理鹽水擴充血容量是恢復血壓的一個有效措施。苯那普利拉可部分經透析除去。
【規格】10mg