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去羥肌苷

【別名】惠妥滋 , 二去氧肌苷, 去羥肌苷
【外文名】Didanosine, Videx
【規格】25、50、100、150和200 mg等規格, 每片中所含的緩衝劑碳酸鈣和氫氧化鎂, 此外尚含無活性成分天冬醯胺、山梨的功效與作用醇、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂等 去羥肌苷緩衝粉劑為單劑量, 兒童安全的鋁箔包裝, 有100、167和250 mg幾規格, 內含枸櫞酸-磷酸緩衝劑(包括磷酸氫二鈉、枸櫞酸鈉和枸櫞酸)和蔗糖。 去羥肌苷小兒口服粉劑有4盎司和8盎司兩種玻璃瓶裝規格, 分別含有2 g和4 g去羥肌苷藥粉。
【藥理作用】能抑制HIV的複製。 在細胞酶的作用下轉化為具有抗病毒活性的代謝物雙去氧三磷酸腺苷(ddATP),
為人類免疫缺陷病毒(HIV)複製抑制劑。 其作用機制與齊夫定相似。 去羥肌苷吸收迅速, 口服給藥後般在0.25-1.5 hr內達血藥峰濃度。
【適應證】與其他抗病毒藥物聯合使用, 用於治療Ⅰ型HIV感染。 愛滋病的治療
【不良反應】本品的嚴重毒性是胰腺炎, 其他重要的毒性還有乳酸性酸中毒, 脂肪變性重度肝腫, 視網膜病變和和視神經炎, 以及外周神經病變。 在臨床實驗中, 發生率較高的不良反應有腹瀉、神經病變、皮疹/瘙癢、腹痛、胰腺炎、頭痛、噁心、嘔吐。 在臨床實驗中, 發生率較高的實驗室異常有 :SGPT或SGOT升高(大於正常上限值的5倍)、鹼性磷酸酶升高(大於正常上限值的5倍)、澱粉酶升高(大於正常上限值的1.4倍)、尿酸升高(>12 mg/dl)、膽紅素升高(大於正常上限值的2-2.6倍)、脂肪酶升高(大於正常上限值的2倍)。
臨床:全身反應-脫髮、過敏反應、無力、疼痛、寒戰和發熱。 消化系統-厭食、消化不良和腹瀉。 外分泌腺-胰腺炎、唾液腺炎、腮腺腫大、口幹、眼幹。 造血系統-貧血、白細胞缺乏症、血小板缺乏症。 肝臟-乳酸性酸中毒和肝臟脂肪變性, 肝炎和肝功能衰竭。 代謝-糖尿病、高血糖或低血糖。 肌肉骨骼系統-肌肉疼痛(伴有或不伴有肌酸磷酸激酶升高)、引起腎功能衰竭而需血液透析的橫紋肌溶解, 關節痛和肌肉病變。 兒童患者中發生的不良反應及嚴重的實驗室檢查異常的類型和發生率均與成人的相同。
【相互作用】藥物的相互作用研究表明, 本藥與daspone、洛呱丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、利福布丁、利托那韋、司坦夫定、磺胺甲唑、甲氧苄啶和齊夫多定,
在藥代動力學上均無臨床相互作用。
【用法用量】成人 :體重≥60 kg者, 片劑的推薦劑量為200 mg bid或400 mg qd, 緩衝粉劑為250 mg bid。 體重60 mL/分, 體重≥60 kg者, 給予片劑400 mg qd或200 mg bid(緩衝粉劑250 mg bid), 體重 【注意事項】對去羥肌苷和其他配方成分有明顯過敏的患者禁用。 胰腺炎 合用司坦夫定的患者, 無論是否合用羥基脲, 發生胰腺炎的可能性較大。 有胰腺炎危險因素的患者, 儘量避免使用本藥, 必需使用時, 務必謹慎。 腎功能損害的患者, 若劑量不作調整, 也較容易發生胰腺炎。 胰腺炎的發生率與劑量有關.高劑量時, 發生率為13%(5/38)。 兒童患者出現胰腺炎的症狀和體征時, 應暫停使用本品, 一旦確診為胰腺炎, 應禁用去羥肌苷。 乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大些情況多發生在女性,
肥胖和長期的核苷攝入可能是引起上述情況的危險因素。 若有患肝臟疾病的危險因素, 患者應慎用本藥。 因這些情況也發身於無危險因素的患者, 所以用藥時也需密切監測臨床或實驗室檢查結果, 一旦出現乳酸酸中毒或明顯的肝毒性(包括肝腫大和脂肪變性, 轉氨酶可能不升高), 應暫緩治療。 視網膜病變和視神經炎在成人和兒童患者中, 均有視網膜病變和視神經炎發生。 服用本藥的患者應定期接受視網膜檢查。 外周神經病變服用本品治療的病人可出現外周神經病變, 表現為手足麻木刺痛。 HIV感染的晚期患者、有神經病變病史, 以及同時使用如司坦夫定等神經毒性藥物的患者,
較易發生外周神經病變。 如在療程中發生了外周神經變的症狀, 待中毒症狀消退後, 患者仍能耐受減量的本藥治療。 重複使用本藥治療後, 若再出現外周神經病變, 需考慮完全停止本藥治療。 苯丙酮尿症患者 :每片去羥肌苷咀嚼/分散片中含苯丙氨酸36.5 mg。 限制鈉鹽攝入量的患者 :去羥肌苷緩衝粉劑單劑量包裝含1380 mg的鈉。 腎功能損害患者(肌酐清除率 【規格】片劑:100mg,25mg/片。 上一個:紮西他賓 下一個:褐黴素
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