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賽進

【別名】賽進、硫酸阿巴卡韋,阿波卡偉
【外文名】Abacavir Sulfate , Ziagen
【藥理毒理】本品是新的碳環2‘-去氧鳥 苷核苷類藥物, 其口服生物利用度高, 易滲入中樞神 經系統與其他核苷類逆轉錄酶抑制劑一樣, 它是 一個無活性的藥, 在體內經4個步驟代謝成具 活性的三磷酸酯, 並通過以下2條途徑發揮抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆轉錄酶的作用:
①競爭性地 抑制2‘-去氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)結合進入核酸鏈。
②通過阻止新堿基的加入 而有效地終止DNA鏈的合成。
【適應證】與其他抗愛滋病藥物聯合應用, 治療HIV感染的成年患者及3個月以上兒童患者。


【不良反應】主要有噁心、嘔吐、不適及疲 勞, 口服液有輕微的胃腸道反應, 沒有引起胰腺炎、 骨髓抑制、腎異常的病例。
【相互作用】①由於其獨特的代謝途徑, 本品對細胞色素P450異構體無誘導及抑制 作用, 臨床研究也未發現肝誘導作用, 因此本品與其 他藥物發生相互作用的可能性較低。
②體外研究 已證實, 本品與那些抑制或被細胞色素P450同功 酶代謝的藥物如酮康唑及現有的HIV蛋白酶抑制 劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑無藥物相互作用。 而 其他常用於抗HIV感染的藥物如cotrimoxazole及 大多數抗結核藥物與本品的代謝途徑不同, 因此不 改變本品的代謝。
③本品與大多數抗愛滋病藥物 如齊多夫定, 奈韋拉平, 拉米呋啶等有協同作用。
④ 研究發現,
乙醇與本品之間無藥代動力學的相互影 響, 因此飲酒的患者無須調整劑量。
【用法用量】成人 的推薦劑量為300 mg(1片), 每日2次。 可在進食或不進食時服用。 對於不宜服用片劑的病人, 尚有口服溶液可供選擇。
腎損害 :腎功能不良的病人服用本品不必調整劑量, 但晚期腎病患者應避免服用。
肝損害 :阿巴卡韋主要經肝臟代謝。 輕度肝臟受損患者不需調整劑量。 對於中度肝臟受損患者, 尚無服用本品的支援性資料, 因此上述病人應避免使用。 嚴重肝功能受損患者應禁止服用。
【注意事項】妊娠分級: C。 任何已知對阿巴卡韋過敏, 或對阿巴卡韋片中任何成份過敏的病人禁用本品。 禁用於嚴重肝功能受損的病人。
【規格】片劑:300mg;口服液:20mg mL/支

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