【別名】酮舍林,
凱坦色林,
酮色林,氟呱喹酮
【外文名】Ritanserin,
Sufrexal,
Serefrex,Ketanserin
【藥理及應用】本品5-羥色胺受體阻斷藥,
對5HT2受體有選擇性阻滯作用,
亦有較弱的α1和H1受體拮抗作用有降低高血壓患者的外周阻力,
腎血管阻力的下降明顯,
對正常人無降壓作用。
對有阻塞性血管病變者,
可改善下肢血流供應。
對雷諾病者可改善組織的血流灌注、使皮膚血流增加。
靜脈注射後可降低右房壓、肺動脈壓及肺毛細管模壓。
口服吸收迅速完全,
0.5~2小時血藥濃度達峰值。
與血漿蛋白結合率95%。
生物利用度約50%。
在肝內代謝。
t1/2約15小時。
食物不影響其吸收。
【適應症】用於各型高血壓,
【用法用法】口服, 開始劑量1次20mg, 1日2次。 1月後如療效不滿意, 可將劑量增至1次40mg, 1日2次, 劑量超過40mg時, 降壓作用不再增強。 肝功能不全時, 1次劑量勿超過20mg。
靜脈注射的開始劑量為10mg, 最劑量為30mg, 以每分鐘3mg的速度注射。 也可靜脈滴注, 滴速2~6mg/小時。
【不良反應】有頭暈、疲乏、浮腫、口幹、體重增加及Q-Tc延長(易發生於低血鉀時)。 不宜與排鉀利尿藥合用。
【規格】片劑:每片20mg;40mg。 注射液:5mg(1ml);10mg(2ml);25mg(5ml)。