【別名】依諾他賓 , 依諾昔酮
【藥理作用】 本品在阿糖胞苷的4位N有三磷醯基，
使其親脂性提高，
在血中（特別是血細胞中）及組織內的濃度能維持較長時間，
是對急性白血病（包括慢性白血病急性變）有效的抗代謝抗癌藥本品在肝、脾、腎及白血病細胞中逐漸代謝轉化成阿糖胞苷，
後者抑制DNA合成而顯示抗腫瘤作用。
對接L1210和人淋巴性白血病細胞的小鼠有延長生命的效果。
造血組織增生，
1.5mg/kg以上見胸腺皮質淋巴細胞減少、SGOT、LDH上升。
鼠和家兔在器官形成期靜脈內給藥，
發現體重增加受抑、未成熟胎仔增加、胎仔骨髓異常、外形異常。
Ames試驗未見異常。
小鼠的微核子試驗，
本品8mg/kg以上靜脈給藥5d，
見細胞內微核生成增加。
對豚鼠未發現抗原性。
大鼠靜脈內給藥後，
血漿、骨髓、脾、心肺、肝中均有高濃度分佈，
並持續長時間。
小鼠及大鼠靜脈內注射本品的急性LD50（mg/kg）各500～650及380～400。
狗靜脈內給藥5mg/kg以上連續1月，
見體重增加輕度受抑、白細胞及血小板減少、骨髓造血細胞輕度減少、胸腺皮質淋巴細胞減少。
1.5mg/kg以上見紅細胞減少，
15mg/kg以上見含鐵血黃素沉著。
狗靜脈內給予5mg/kg共6個月，
見白細胞及紅細胞減少、骨髓腦中幾乎無分佈。
小鼠靜脈內給予3H標記的本品，
2h後在膽汁及尿中檢出阿糖胞苷、阿糖尿苷、4-N-琥珀醯阿糖胞苷。
後者對小鼠L1210白血病也有抗腫瘤作用。
急性白血病病人在1.5h內靜滴本品200mg後，
血漿中本品濃度的變化顯示兩相性，
第1相及第2相的半衰期分別為（0.37±0.25）及（5.3±4.8）h。
血細胞中濃度在給藥開始後24h約達血漿濃度的10倍。
骨髓液中濃度在給藥開始後12h顯著高於血漿濃度。
急性白血病病人靜滴本品200mg後，
血液中可檢出原形、阿糖胞苷及阿糖尿苷。
原形藥物不隨尿排泄，
給藥後24h，
其0.5%以阿糖胞苷排泄，
72%以阿糖尿苷排泄。
少量本品對實驗腫瘤細胞、L1210白血病細胞及人白血病細胞都有良好的抗腫瘤作用。
其作用取決於總給藥量，
其最適有效量與最小有效量的比值大，
因此，
它可安全地用於臨床。
此外，
本品對B16黑（色）素瘤、Lewis肺癌、S180肉瘤等實體瘤實驗模型也有明顯的抑制作用。
本品給藥時血濃度升高，
以後慢慢減少，
在血中的阿糖胞苷濃度較使用阿糖胞苷時維持時間長，
濃度高。
臟器內濃度除腦內無分佈外，
在脾、骨髓、心、肝、腎內依次降低。
本品主要在肝、脾、腎中代謝為阿糖胞苷，
並可自乳汁排出。
生殖毒性：在器官形成期見高劑量組動物很發生畸形，
認為本品可引起畸變。
些作用與阿糖胞苷相同，
因此推測與本品的代謝產物阿糖胞苷有關。
本品無抗原性及誘變性。
【適應症】 適用於治療嚴重充血性心力衰竭.
【用法用量】 按3.5～6.0mg/(kgd)與葡萄糖、果糖、木糖醇、生理鹽水、林格液或糖電解質注射液混合，
每天1次或分2次在2～4h內靜脈滴注。
般連續使用10～14d；或者連用6～10d後中止給藥，
以後再重複同樣的給藥法。
用量及給藥持續時間要根據病人的外周血象及骨髓象而適當增減。
【不良反應】 （1）偶見血壓下降、胸部壓迫感、噯氣、皮疹、發紺等，
應即停藥、搶救；（2）偶見胸部壓迫感、皮疹、皮膚潮紅等嚴重過敏症狀，
應即停藥，
適當處理；（3）血液：白細胞及血小板減少，
偶見出血、貧血、巨幼紅細胞出現等；（4）消化道：食欲不排、噁心，
偶見腹痛、腹部膨滿感、嘔吐、腹瀉、口炎等； （5）偶見倦怠感、腰痛、頭痛等；（6）偶見肝功能損傷； （7）皮膚：偶見紅斑、瘙癢感、脫毛等；（8）其他：偶見發熱水腫。
單用本品的191例病人中，
79例（41.4%）出現不良反應。
主要為食欲不振30例（15.7%）、噁心24例
【注意事項】 禁用於對本品有嚴重過敏史者。
慎用於骨髓功能受抑、合併感染或有肝臟病的病人。
孕婦應權衡利弊慎重使用。
對小兒的安全性尚未確立。
因骨髓抑制等嚴重不良反應遷延，
應經常進行血液、肝功能、腎功能檢查。
應充分注意感染、出血傾向的出現或惡化。
可能生育的病人給藥應考慮對性腺的影響。
授乳期婦女給藥應停止授乳（因在實驗家免可向母乳移行）。
使用時應保證完全溶解。
與其他抗癌藥並用，
其骨髓抑制等不良反應可增強。
【規格】 注射劑:50mg/支, 100mg/ 支.
片劑:50mg, 100mg.
