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巴氯芬

【藥物別名】脊舒、力奧來素、氯苯氨丁酸 , 巴氯芬
【外文名】Spinax、Lioresal, Baclofen
【藥理毒理】脊髓部位的肌肉鬆弛劑它抑制單突觸和突觸興奮傳遞, 並可刺激γ-氨基丁酸(GABA)β受體而抑制興奮性氨基酸的功效與作用(如谷氨酸、天門冬氨酸)的釋放, 從而降低興奮性, 抑制神經細胞衝動的發放, 有效地解除痙攣, 但對正常神經肌肉接頭處傳遞無影響。
【適 應 證】脊髓及腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。
【不良反應】中樞神經系統抑制, 嗜睡、運動失調、呼吸抑制等。 偶有頭痛、失眠、眩暈、疲勞、便秘、低血壓等。
主要見於治療開始時, 劑量增加過快、過大或老年病人。

些不良反應常暫時性, 減少劑量即可減輕或消失, 般較輕, 無需停藥。 有精神病史者、腦血管疾病者和老年病人不良反應較多, 有時可較嚴重。 常見的不良反應有:(1)中樞神經系統:治療開始時, 常出現白天嗜睡、噁心等症狀, 偶出現呼吸抑制、頭暈、無力、精神恍忽、眩暈、頭痛和失眠。 偶然或罕見有欣快、抑鬱、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、肌震顫、眼球震顫、幻覺、惡夢。 有些症狀難以與疾病本身的表現相區別。 還可能降低巴氯芬驚厥閾, 易引發驚厥, 有癲癇史病人尤應注意;(2)消化系統:可有輕度功能紊亂, 如便秘或腹瀉;(3)心血管系統:偶有發生低血壓、心血管功能降低;(4)泌尿系統:偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。 這些往往難與疾病本身的表現相區別;(5)其它可有視力障礙、味覺異常、多汗、皮疹、肝功能損害。
少病人可出現對藥物的反常反應--痙攣加重。 有時某些病人可出現肌張力過低, 使病人難於行走或照料自己生活, 通常在調整劑量後即可緩解, 如減少日間劑量, 增加夜間劑量。
【相互作用】巴氯芬與其它作用於中樞神經系統藥物或乙醇合用時, 可增加鎮靜作用。 當和三環類抗抑鬱藥合用時, 可增強巴氯芬的抗痙攣作用, 甚至引起明顯的肌張力過低。 帕金森病如同時服用左旋多巴、卡比多巴治療時, 可引起精神錯亂、幻想和激動不安。
【用法用量】口服:5mg/次, 3次/日, 可漸增至20mg/次。
口服:應從小劑量開始, 逐漸增加用量。 根據體病情的不同, 宜制定合適的每日劑量,
既可使陣攣、屈肌和伸肌痙攣或痙攣狀態減輕, 又可維持足夠的肌張力, 使病人能自主活動, 並盡可能減少不良反應的發生。 巴氯芬應在進餐時服用, 將每日劑量分次服, 成人至少分3次, 兒童分4次。 成人原則上初始劑量為每次5mg, 每日3次;以後小心逐漸增量, 如每隔3日增至每次10mg, 每日3次, 直至產生解痙效果。 有些病人特別敏感, 宜再減少其初始劑量(5mg或10mg), 並放慢增加劑量的速度。 通常合適的劑量為30~70mg。 少數症狀嚴重病人需加至每日100~120mg。
有腎功能損害或長期進行血液透析的病人, 應該用特別小劑量的治療方案, 即每日約5mg。 由於老年人或腦原性痙攣狀態的病人更易發生不良反應, 對他們建議極為小心地制定每日治療計畫,
並於嚴密監護下用藥。 兒童用藥劑量為0.75~2mg/kg, 對10歲以上兒童每日最大劑量可達2.5mg/kg。 通常開始劑量為每次2.5mg, 每日4次, 大約每隔3d調整劑量1次, 直至達到兒童個體的需要量。 推薦的每日維持治療量為12個月至2歲兒童為30~60 mg, 少數可達70mg。
【注意事項】孕婦、哺乳期婦女、兒童及對本品過敏者禁用。 服藥期間不宜駕駛、高空作業等。 應逐漸停藥。 服用過量, 先洗胃引吐(昏迷者不可引吐)、必要時氣管插管, 但呼吸抑制不可使用呼吸興奮藥。
(1)痙攣狀態合併精神障礙、精神分裂症或意識錯亂的病人, 因病情可能惡化, 應慎用巴氯芬, 並對病人進行嚴密監護;(2)對伴有癲癰的痙攣狀態病人, 在應用抗癲癇藥物的同時, 宜在適當監護下使用巴氯芬;(3)對有消化性潰瘍或有該病史的病人,
以及患有腦血管病、呼吸、肝腎功能衰退的病人, 宜慎用巴氯芬;(4)因神經調節功能紊亂而影響膀胱排空的病人, 如膀胱括約肌張力過高而導致急性尿儲留者, 慎用巴氯芬後可改善;(5)有報告長期使用巴氯芬後突然停藥, 可發生焦慮、意識障礙、幻覺、躁狂或偏執狀態、驚厥(癲癇持續狀態)、心動過速, 並可出現症狀反跳現象即痙攣症狀一過性加重。 因此, 除非發生嚴重不良反應, 應通過逐漸減量(如1~2周以上)再終止用藥;(6)由於有個案報告用藥後出現血清穀草轉氨酶、鹼性磷酸酶和血糖升高, 對患有肝病或糖尿病者應定期檢測上述指標, 以觀察有無受藥物治療的影響;(7)妊娠期間尤其在最初3個月, 只有在搶救生命時才能使用巴氯芬, 因為巴氯芬可通過胎盤屏障,故應仔細判斷治療對母親和胎兒的影響。巴氯芬的活性物質雖可進入乳汁,但由於量極小,對嬰兒影響不大。
【規格】片劑:10mg、25mg。

因為巴氯芬可通過胎盤屏障,故應仔細判斷治療對母親和胎兒的影響。巴氯芬的活性物質雖可進入乳汁,但由於量極小,對嬰兒影響不大。
【規格】片劑:10mg、25mg。

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