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鹽酸納洛酮注射液

【別名】鹽酸納洛酮注射液
【外文名】Naloxone Hydrochloride Injection
【藥理毒理】本品純粹的阿片受體拮抗藥, 本身無內在活性但能競爭性拮抗各類阿片受體, 對μ受體有很強的親和力。 納洛酮生效迅速, 拮抗作用強。 納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用, 包括鎮痛。 另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。 可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制, 可引起高度興奮, 使心血管功能亢進。 本品尚有抗休克作用。 不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷症狀和呼吸抑制。
【藥代動力學】本品口服無效, 均須注射給藥。 靜注後1~3分鐘即產生最效應,

持續45分鐘;肌注後5~10分鐘產生最大效應, 持續2.5~3小時。 本品吸收迅速, 易透過血腦屏障, 代謝很快, 人血漿T1/2為30~78分鐘, 主要在肝內生物轉化, 產物隨尿排出。
【適應症】本品是目臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥。 主要用於:
1.解救麻醉性鎮痛藥急性中毒, 拮抗類藥的呼吸抑制, 並使病人蘇醒。
2.拮抗麻醉性鎮痛藥的殘餘作用。 新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制, 可用本品拮抗。
3.解救急性乙醇中毒:靜注納洛酮0.4~0.6mg, 可使患者清醒。
4.對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者, 靜注0.2~0.4mg可激發戒斷症狀, 有診斷價值。
5.促醒作用, 可能通過膽鹼能作用而啟動生理性覺醒系統使病人清醒, 用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【用法用量】常用劑量:納洛酮5μg/kg,
待15min後再肌注10μg/kg。 或先給負荷量:1.5~3.5μg/kg, 以3μg/kg h維持。
脫癮治療時可肌注或靜注:每次0.4~0.8mg。 在用美沙酮戒除過程中, 可試用小劑量美沙酮(每天5~10mg), 每半小時給納絡酮1.2mg, 為時小時(3~6小時), 然後換用納絡酮, 每週使用3次即可達到戒除目的。
【不良反應】本品不良反應少見, 偶可出現嗜睡、噁心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
【注意事項】
1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後, 由於痛覺恢復, 可產生高度興奮。 表現為血壓升高, 心率增快, 心律失常, 甚至肺水腫和心室顫動。
2. 由於此藥作用持續時間短, 用藥起作用後, 旦其作用消失, 可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。 用藥需注意維持藥效。
3.心功能不全和高血壓患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】尚不明確。

【規格】1ml:0.4mg

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