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乙二胺四乙酸二鈷

【別名】依地酸鈣鈉 ,依地酸二鈷
【藥理作用】 能與金屬結合成穩定而可溶的絡合物, 由尿中排泄, 故用於些金屬的中毒, 尤其對無機鉛中毒效果好(但對四乙基鉛中毒無效), 對鈷、銅、鉻、鎘、錳及放射性元素(如鐳、鈈、鈾、釷等)均有解毒作用, 但對鍶無效依地酸或依地酸鈉由於易與鈣絡合, 靜注時(特別在靜注速度快時)能使血中游離鈣濃度迅速下降, 嚴重者引起抽搐甚至心臟停搏, 因此不用為金屬解毒劑。 本品能與多種金屬離子相結合, 生成穩定的水溶性的金屬絡合物。 臨床上凡是穩定常於鈣的金屬, 皆可取代鈣而與依地酸結合,

形成絡合物。 本品對鉛的絡合作用最強, 在兒童急性鉛中毒腦病用藥後, 尿中鉛元素的排泄量增加20~60倍。
【藥代動力】 本品與汞的絡合力不強, 很少用於汞中毒的解毒。 胃腸道吸收差, 不宜口服給藥。 靜注後在體內不被破壞, 迅速自尿排出, 一小時內約排出50%, 24小時排出95%以上。 僅少量通過血腦屏障。 口服胃腸道吸收差, 一般口服吸收量僅為總攝入量的4%~5%。 肌注給藥吸收迅速完全, 臨床多用靜注。 靜注後恍分佈至全身體液, 但不進入紅細胞內, 且由於藥物屬水溶性, 故主要存在於細胞外液, 也不易透過血腦屏障。 注射給藥後, 藥物很快自血漿中消失。 進人體內的本品絕大部分(約90%)以原形由尿中排出(約有0.1%隨呼出氣的CO2排出),
24h排出95%
【適應症】 治療急慢性鉛中毒有肯定療效, 也治療銅、錳、鉻、鎳、鑽和銅中毒。 在急性鉛中毒, 靜脈點滴給藥後, 鉛絞痛多在12~24h內減輕或消失, 尿排鉛量增加, 肝腫大、貧血等也逐漸消失。 在慢性鉛中毒用藥後尿排鉛為治療的數倍至數十倍, 臨床表現明顯改善或消失。
【用法用量】 以短程間歇療法為原則, 長期連續使用則排毒率低, 副作用大。 (1)肌注或皮下注射:每次0.2~0.5g, 1日2次, 每次加2%普魯卡因2ml。 (2)靜滴:每次0.5~1g, 1日2次, 用生理鹽水或5%~10%葡萄糖液稀釋成0.25%~0.5%濃度, 總劑量不宜超過30g。 (3)口服:成人每次1~2g, 每日2~4次。 (4)局部用藥:0.5%溶液於每晨作電離子透入1次, 然後每0.5~l小時滴眼1次, 每晚結膜下注射1次, 治眼部金屬異物損害。 一般以連用3天休息4天為一療程, 注射一般可連續3~5療程。
必要時, 可間隔3~6個月再重複。 以靜滴療效最高。
【不良反應】 本品是一個較為安全的藥物。 部分病人用藥期間可出現頭暈、乏力、腹痛、噁心、關節酸痛等。 長期應用還可能引起尿頻、尿急、口角炎、皮炎、寒戰等所謂"過多絡合症"。 可能是因為體內一些微量金屬元素也被絡合, 從尿中排出增加。 大劑量能引起中毒性腎病, 一般停藥後病變迅速恢復。 嚴重者可導致腎功能衰竭, 須立即停藥。 此外, 肌注產生局部疼痛, 靜脈注射高濃度的溶液易引起栓塞性脈管炎。 為減少或避免發生不良反應, 用藥時應注意:①劑量以2g/d以下為宜;②用藥過程中定期檢查尿常規;③同時服用多種維生素, 尤其是維生素B6。
【注意事項】 (1)部分病人可有短暫的頭暈、噁心、關節酸痛、腹痛、乏力等反應。
(2)大劑量時可有腎小管水腫等損害, 用藥期間應注意查尿, 若出現管型、蛋白、紅細胞、白細胞甚至少尿或腎功能衰竭等, 應立即停藥, 停藥後可逐漸恢復正常。 (3)如靜注過快、血藥濃度超過0.5%時, 可引起血栓性靜脈炎。 (4)個別病人于注入4-8小時後可出現全身反應, 症狀為疲軟、乏力、過度口渴、突然發熱及寒戰, 繼以嚴重肌痛、前頭痛、食欲不振等。 也有報告出現類組胺反應和維生素B6缺乏樣皮炎者。 (5)對鉛腦病的療效不高, 與二巰丙醇合用可提高療效和減輕神經症狀。 治療鉛腦病及腦壓增高病人, 應避免給予過多水分, 可由肌內給藥, 同時給予甘露醇等脫水劑。
【規格】 片劑:0.5g 注射劑:0.2g/2m1, 1g/5ml 滴眼劑:0.5%

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