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三尖杉酯堿注射液

【藥品名稱】 三尖杉酯堿注射液

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 否

【主要成分】

三尖杉酯堿

【性 狀】

本品為無色澄明液體。

【藥理作用】

抗腫瘤藥。 本品為細胞週期非特異性藥物, 但對S期作用較明顯, 對G1期細胞增加, S期和G2+M期細胞減少。 其作用機制為抑制蛋白質合成的起始階段, 抑制DNA聚合酶α活性, 導致DNA合成下降, 對蛋白質合成的嚴重抑制。 本品還有誘導細胞分化, 提高cAMP含量, 抑制糖蛋白質合成的作用。

【藥代動力學】

動物試驗表明本品靜注15分鐘後分佈於腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器, 2小時後各臟器中藥物濃度下降很快,

但骨髓中下降較慢。 在血液中分佈半衰期(t1/2α)為3.5分鐘, 消除半衰期(t1/2β)為50分鐘, 24小時尿中排出原形藥約12.9%, 糞便中排出的原形藥約1.6%。

【適 應 症】

用於治療急性粒細胞性白血病, 急性單核細胞性白血病, 對骨髓增生不良綜合征(MDS)、真性紅細胞增多症, 慢性粒細胞性白血病亦有一定的療效。

【用法用量】

1.靜脈滴注:

成人每日1~4mg, 兒童每日0.05~0.30mg/kg, 加5%葡萄糖注射液200~500ml緩慢滴注, 每日1次, 5~10天為1療程, 療程間隔7~14日。

2.鞘內注射:

神經系統白血病成人0.5mg/次, 9歲以下0.3mg/次, 10歲以上0.4mg/次, 用生理鹽水稀釋至4~5ml緩慢注入鞘內, 5~7日1次, 直至腦脊液轉陰後改為每週1次, 連用2次。

【不良反應】

1.骨髓抑制:

主要為白細胞和血小板減少, 屬可恢復性的。 2.胃腸道反應:食欲減退、噁心、嘔吐。

3.心臟毒性:

心動過速、胸悶、心悸, 偶有心律失常, 甚至心衰。 若引起心房撲動應立即停藥, 部分病例有心肌損害。

4.其他:

頭暈、乏力、注射局部疼痛。

【注意事項】

1.白血病時有大量白血病細胞破壞, 採用本品時破壞會更增多, 血液及尿中尿酸濃度可能增高。

2.心血管疾病,原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者應慎用或不用本品。

3.對嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者則不選用本品。

4.下列情況也應慎重,骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減 少、肝功能或腎功能損害, 有痛風或尿酸鹽腎結石病史患者。

5.用藥期間應密切觀察下列各項:

(1) 周圍血象, 每週應檢查白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白1~2次, 如白細胞在短期內有急劇下降現象者,

則應每日觀察血象。

(2) 肝腎功能。

(3) 心臟體征及心電圖檢查。

【相互作用】

1.本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合併應用時應調節本品的劑量與療程。

2.蒽環類抗生素有心肌毒性作用, 老年患者及已反復採用阿黴素或柔紅黴素等蒽環類抗生素治療的患者使用三尖杉酯堿應慎用或不用, 以免增加心臟毒性。

【孕婦及哺乳期用藥】

為避免胎兒死亡及先天畸形的發生, 孕婦慎用。 哺乳期婦女亦慎用。

【老人用藥】

由於老年患者對化療耐受性較差, 因而選用本品時亦需加強支持療法, 並嚴密觀察各種不良反應。

【貯 藏】

遮光, 密閉保存。

【規 格】

2ml:2mg

【批准文號】

國藥准字H50021997

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