捷賜瑞(賴諾普利片)

【藥品名稱】 捷賜瑞(賴諾普利片)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 否

【主要成分】

本品主要成份為：賴諾普利。

【性 狀】

1. 粉紅色片劑， 每片含二水合物賴諾普利相當於5毫克賴諾普利。

2. 粉紅色片劑， 每片含二水合物賴諾普利相當於10毫克賴諾普利。

3. 粉紅色片劑， 每片含二水合物賴諾普利相當於20毫克賴諾普利。

【藥理作用】

賴諾普利是一種肽類的二肽酶抑制劑。 它可抑制血管緊張素轉換酶(ACE)， 後者可催化血管緊張素I轉換為血管收縮肽， 即血管緊張素II。 血管緊張素II可刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。 抑制ACE可使血管緊張素II濃度降低從而使升壓作用及醛固酮分泌下降。

後者的降低導致血清鉀的升高。 賴諾普利主要通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統降低血壓， 同時賴諾普利亦對低腎素性高血壓有降壓作用。 ACE和可以降解緩激肽的激肽酶II相同， 但增加血液內緩激肽(一種血管擴張肽)水準是否與賴諾普利的降壓功能有關仍待闡明。

【藥代動力學】

口服賴諾普利後血漿峰值濃度一般在服藥後7小時左右出現。 但在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現時間有輕微的滯後趨勢。 多次用藥後累積有效半衰期為12.6小時。 血藥濃度衰減呈延長末端相， 但並不導致藥物積聚。 末端相顯示了藥物與ACE可飽和的結合， 這種結合與藥物的劑量不成比例。

賴諾普利與其它血漿蛋白似乎無結合作用。 賴諾普利經由腎排泄， 腎功能受損時清除率下降。 但只有當腎小球濾過率小於30ml/min時， 清除率下降才具有臨床意義。 老年患者血藥濃度水準及曲線下面積均較年輕人高。 賴諾普利可通過腎透析清除。 根據尿回收率試驗， 在用5-80mg劑量範圍的試驗中賴諾普利的平均吸收度大約為25%， 個體差異為(6-60%)。 賴諾普利不在體內代謝， 而以原形經尿排出。 食物不影響其吸收。 大鼠試驗結果表明賴諾普利很難通過血腦屏障。

【適 應 症】

1、高血壓：

捷賜瑞用於治療原發性高血壓及腎血管性高血壓。 可單獨服用或與其他降壓藥伍用。

2、充血性心力衰竭：

捷賜瑞可與洋地黃或利尿劑相配合作為充血性心力衰竭的輔助治療。

3、急性心肌梗塞：

捷賜瑞用於治療急性心肌梗塞後24小時內血液動力學穩定的病人， 能預防左室功能不全或心力衰竭的發展並提高生存率。 患者在合適的條件下應接受常規推薦的治療如抗栓劑、阿司匹林以及β-受體阻滯劑。

【用法用量】

1、捷賜瑞的吸收不受食物影響：

可於餐前、餐時或餐後服用。 捷賜瑞應口 服， 每日一次。

2、原發性高血壓：

原發性高血壓患者初始劑量為每日10毫克， 維持劑量每日一次， 每次20毫克。 劑量應視血壓情況調整。 在長期臨床對照試驗中使用的最大劑量為每日80毫克。

3、腎功能病人：

腎功能不全者、利尿劑不能中斷的病人和由各種原因造成的低血容量和(或)低血鈉的病人、以及患有腎性高血壓的病人，

需用較低起始劑量。

4、利尿劑的病人：

初次使用捷賜瑞有可能出現症狀性低血壓， 這在服用利尿劑的病人中更多見， 故需特別注意， 因為患者可能會處於低血容量或低血鈉狀況。 在開始使用捷賜瑞治療前的二至三天應停止服用利尿劑(參考注意事項)， 對不能停止服用利尿劑的高血壓患者， 捷賜瑞的初始劑量為5毫克。 並視血壓情況調整劑量。 如有必要， 可以恢復使用利尿劑。 腎功能損害病人的劑量調整 腎衰竭病人的劑量調整應以表一所列的肌酐清除率為依據。