石杉堿甲

【別名】哈伯因
【藥理作用】 本品系由石杉科植物千層塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的生物鹼， 是一強效的膽鹼酯酶可逆性抑制劑， 其作用特點與新斯的明相似， 但作用維持時間比後者長動物實驗表明， 本品對真性膽鹼酯酶具有選擇性的抑制， 抑制強度是假性膽鹼酯酶的千倍；抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制， 與單純競爭性抑制劑有顯著不同；易通過血腦屏障進入中樞， 兼具有中樞及外周治療作用；有效時間長；從胃腸道吸收良好；安全指數；穩定性好。 對AChE的抑制強度進行了不同藥物間的效價比較， 結果為：石杉堿甲＞毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿乙＞加蘭他敏；對BuChE的抑制強度依次為：毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿甲＞石杉堿乙。

本品加強間接電刺激神經引起的肌肉收縮振幅作用， 以及增強增強大鼠的記乙功能的作用均強於毒扁豆堿， 但毒性低於毒扁豆堿， 作用時間長。 急性毒性試驗：小鼠腹腔注射的LD50為1.8mg/kg， 大鼠為5mg/kg。 亞急性毒性試驗， 給予相當於臨床劑量的45倍， 給藥6月， 結果無明顯毒副反應。 此外， 也未見致畸、誘變作用。 【藥代動力】 由於本品用量極少， 目尚無用於人體藥代動力學研究的藥物檢測方法。 大鼠腹腔注射或口服給藥後的血藥濃度時間曲線， 經分析符合二室外開放模型， 靜脈注射或口服給藥t1/2α各為6.7min與9.8min。 t1/2β各為121.6min與247.5min。 小鼠靜注後15min， 腎、肝含量最高， 其次是肺、脾、腎上腺、心脂肪和腦。 24h後， 各臟器內含量已接近微量， 少量藥物可以通過胎盤進入胎兒。 本品給藥後主要通過腎臟排出， 24h排出給藥劑量的73.6%， 從糞便排出給藥劑量的（2.8±1.2）%。 7d內總排泄量為注射量的86
【適應症】 本品適用於良性記憶障礙、腦血管疾病、腦創傷、器質性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經病變、急慢性跟腱疼痛、運動性肌肉創傷。
【用法用量】 口服2~4片/次， 2次/d， 最不超過9片/d， 或遵醫囑。 肌肉注射每次0.2~0.4mg。
【不良反應】 少數病人給藥後見耳鳴、頭暈、肌束顫動、出汗腹痛等， 個別病人有瞳孔縮小、嘔吐、大便增加、視力模糊、心率改變、流涎、思睡等不良反應， 上述副反應的出現率， 除噁心外均較新斯的明為低， 且均可自行消失。 嚴重者可用阿托品對抗。
【注意事項】 ①禁用於心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻病人。 ②慎用於妊娠婦女。
【規格】針劑：每支1ml含0.2mg。 片劑：每片含本品0.05mg。