【別名】坎地沙坦環己氧羰氧乙酯 , 坎地沙坦
【藥理作用】 本品繼伊貝沙坦之後上市的第5非肽類血管緊張素Ⅱ(AⅡ)拮抗劑,
在迄今上市的類抗高血壓藥中,
它與伊貝沙坦可能為兩個最有效的成員AⅡ是已知的作用最強的血管收縮物質,
它通過與各靶器官細胞膜上的特異性受體(AⅡ受體)結合引起各種生物學效應。
按藥理學特性AⅡ受體可分AT1和AT2兩個類型,
它們都是含有約360個氨基酸的功效與作用的肽。
AT1受體主要存在於腦、心、血管和腎等一些重要器官,
AT2受體主要存在於腦、腎上腺髓質、子宮和卵巢等部位。
這兩種類型受體相同的氨基酸序列僅占30%,
故有著根本的不同。
目還不清楚AT1受體的全部作用,
但已知它介導AⅡ所有已知的生理學功能,
包括加壓效應、血管收縮、刺激腎臟鈉重吸收、醛固酮釋放、心肌和血管壁細胞的生長和增殖。
AT2受體的作用至今仍是個謎。
然而,
目前已發現AT2受體具有正性心血管效應。
AⅡ和取代的AⅡ如肽,
肌丙抗增壓素沙拉新與AT1和AT2受體都能結合。
目前上市的和處於開發後期的所有AⅡ拮抗劑與AT1受體有高度親和性,
它們實際均為AT1受體拮抗劑,
不與AT2受體結合。
反之,
PD123177和CGP42112AT2受體拮抗劑與AT2受體有高度親和性,
與AT1受體不結合。
與血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)不同,
AT1拮抗劑不抑制備緩激肽的降解,
較少咳嗽等副作用。
此外,
與ACEI相比,
AT1拮抗劑另一個優點是阻斷AⅡ與AT1受體的結合完全,
因為這作用是直接的,
而ACEI的作用機制是通過阻斷ACE轉化AⅠ為AⅡ所致,
但AⅡ還可以通過非ACE依賴性旁路產生。
再則,
根據新的發現提示,
AT1拮抗劑的優點還不僅如此,
它通過選擇性阻斷AT1受體介導AⅡ的有害效應,
同時也就增加了AⅡ和AT2受體的結合,
加強AⅡ的有益效應,
故有去邪扶正的雙重作用。
理論上這可使它們具有超過ACEI的優勢,
但還有待臨床實踐的肯定。
不過AT1受體拮抗劑是至今耐受性最好的抗高血壓藥,
副作用少,
這就是很的優點,
可以提高順應性,
直接增加效果。
本品對血管平滑肌和腎小球AⅡ受體具有強烈的和特異性拮抗作用。
【適應症】 高血壓。
【用法用量】成人初始劑量4mg,
1次/d,
維持劑量一般8mg,
1次/d,
最大劑量16mg,
1次/d。
不推薦在兒童中使用。
【不良反應】 上呼吸道感染、背痛、頭痛。
【注意事項】(1)重肝損害和膽汗淤滯病人、孕婦和哺乳期婦女禁用。
(2)使用本品治療前應糾正體液和排除鹽份。
(3)嚴重或終末期腎損害、腎動脈狹窄、主動脈或二尖瓣狹窄和阻塞性肥大型心肌病病人慎用。
(4)本品與保鉀利尿劑、補鉀劑和鋰有相互作用。
【規格】 片劑:每片含本品2mg、4mg、8mg和16mg。