【別名】硝酸異山梨的功效與作用酯 ,
異舒吉
【藥理作用】 作用與硝酸甘油相似,
但較持久(能維持4小時以上),
口服後半小時見效,
含服2~3分鐘見效
【藥代動力】 類似硝酸甘油。
易從口腔粘膜吸收。
口服也易吸收,
但受到肝廣泛的首過效應。
主要代謝物2-及5-單硝酸異山梨酯,
二者均具血管擴張活性,
並可能與母體化合物的活性有關。
舌下給藥2~5min出現作用,
維持約2h。
口服普通片,
1h內可出現作用,
維持4~6h,
控釋片可維持到8h。
舌下給藥後,
血漿t1/2為45~60min,
靜注或口服t1/2分別為20min和4h。
長時間給藥,
由於代謝物蓄積使半衰期延長,
二代謝物t1/2均較母體化合物長。
【適應症】 因此舌下含服用於急性心絞痛發作, 口服用於預防發作。 常與普萘洛爾合用。 因不易在空氣中變性, 故便於保管和攜帶。 也可作為充血性心力衰竭的輔助治療。
【用法用量】 緩解心絞痛, 舌下給藥, 1次5mg。 預防心絞痛, 口服:1日2~3次, 1次5~10mg, 1日10~30mg。 外用乳膏, 1次0.6g, 均勻塗布在心區約5cm×5cm, 1日1次。 緩釋片, 每日2次, 每次1片。 靜脈滴注, 2mg/小時。 噴霧吸入, 每次1.25~3.75mg。
【不良反應】 (1)可有頭痛反應, 應由小劑量開始, 以後逐漸增量, 此外尚可見面部潮紅、灼熱感、噁心、眩暈、出汗甚至虛脫等反應。 (2)偶發生皮疹, 甚至剝脫性皮炎。 酒精常可增加其副作用。 同硝酸甘油。 本品劑量過時, 可致高鐵其紅蛋白症, 可靜注亞甲蘭(1%, 5~10ml)解救。 必要時給氧或輸血。
【注意事項】 (1)青光眼禁用。
【規格】 片劑:每片2.5mg;5mg10mg。 乳膏:1.5g(10g)。 緩釋片:每片5mg。 注射液:10mg(10ml)。 噴霧劑:250mg/200次。