奎尼丁

【別名】 奎尼丁 ,硫酸奎尼丁
【外文名】Quinidine
【藥理作用及用途】
直接抑制心肌Na+內流， 顯著延長心肌不應期抑制心肌自律性和傳導性， 從而有助於消除折返。 降低心肌應激性， 提高致顫閾。 此外， 還可抑制心肌細胞Ca2+內流和阻滯血管?受體， 出現負性肌力作用和血管擴張， 雙重影響使血壓明顯降低。 用藥早期， 其血藥濃度低時， 主要表現對植物神經的間接作用， 即抗膽鹼(阿托品樣)作用；當血藥濃度達穩態時， 則直接作用佔優勢。 用於房顫和房撲電轉複的準備和轉竇性心律後預防復發；減少或預防陣發性室上性心動過速和室性心動過速的復發。

【適應症】
1.主要用於陣發性心動過速、心房顫動、早博。 2.預防室性心動過速及對房室結折返性心動過速。 3.還可預防有症狀的室上性和室性早博。
【用法及用量】
①房顫或房撲複律:先口服0.2g， 觀察1小時， 如無不良反應， 次日改為0.2g， 每2小時1次， 共服5次；如仍無效， 且無不良反應， 第3日改為0.3g， 每2小時1次， 共服5次。 尚未轉複為竇性心律可再用日， 0.4g， 每2小時1次， 共服5次， 如仍無效， 視為失敗。 轉為竇性心律後， 改為維持量0.2g， 每日3～4次或緩釋膠囊0.3g， 每日2次。 頻發房件或室件早搏:口服0.2g， 每日3～4次或緩釋膠囊0.3g， 每日2次。
②1.口服：第１日， 每次０．２ｇ， 每２小時１次， 連續５次；如無效而又無明顯毒性反應， 第２日增至每次０．３ｇ、第３日每次０．４ｇ， 每２小時１次， 連續５次。 每日總量一般不宜超過２ｇ。 恢復正常心律後， 改給維持量， 每日０．２～０．４ｇ。 若連服３～４日無效或有毒性反應者， 應停藥。 2.靜注：在十分必要時採用， 並需在心電圖監護下進行。 每次０．２５ｇ， 以５％葡萄糖液稀釋至５０ｍｌ緩慢靜注。 小兒每次每千克體重２ｍｇ。
【不良反應】
①噁心、腹瀉、腹痛、嘔吐及厭食、耳鳴、耳聾、視力模糊、神經錯亂、譫妄等。 ②皮疹、發熱、血小板減少、溶血性貧血、白細胞減少及肉芽腫性肝炎。 ③心律失常加重:頻發室性早搏， 室性心動過速和室顫， 扭轉型室性心動過速， 嚴重竇性心動過緩， 竇房阻滯， 甚至竇性停搏， 傳導阻滯加重。 ④心律轉為正常時， 可誘發血栓脫落， 產生體循環栓塞。 ⑤心肌收縮力減弱和低血壓。
【注意事項】
①與地高辛合用， 由於奎尼丁可減少地高辛的經腎排泄而增加地高辛的血藥濃度， 故聯合應用時， 應減少地高辛的用量。 ②與擴血管或降血壓藥並用， 本品之作用增強。 ③與苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平並用， 可降低本品血藥濃度；若與甲氰咪胍並用， 可提高血藥濃度。 ④與抗凝藥合用可使血中凝血酶原進一步減少， 需注意調整劑量。 ⑤由於本品具有抗膽鹼能作用， 使房室結傳、導加速。 因此， 在治療房顫或房撲時， 應預服洋地黃類藥物， 以免心室率加快， 促發心力衰竭。 ⑥治療期間， 應定期測定QT和QRS時間。 當QRS時間>25%～35%， QT或QTU間期>500毫秒時， 宜減量或調整治療。 ⑦與胺碘酮、索他洛爾或其他延長QT間期的藥物並用， 必須特別謹慎， 最好避免。 ⑧服後有噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、耳鳴、視覺障礙等不良反應， 特異體質者服藥後可有呼吸困難、發紺、心室顫動和心室停搏。 ⑨用於糾正心房顫動、心房撲動時， 應先給洋地黃飽和量， 以免心律轉變後心跳加快， 導致心力衰竭。 ⑩每次給藥前， 應仔細觀察心律和血壓改變， 並避免夜間給藥。 在白日給藥量較時， 夜間也應注意心律及血壓。 ⑾患心房顫動的病人， 在用藥過程中， 當心律轉至正常時， 可能誘發心房內血栓脫落， 產生栓塞性病變， 如腦栓塞、腸系膜動脈栓塞等， 應嚴密觀察。 ⑿對於有應用奎尼丁的指征， 但血壓偏低或處於休克狀態的病人， 應先提高血壓、糾正休克， 然後再用。 如血壓偏低是由於心動過速、心臟排血量小所造成， 則應一面提高血壓， 一面使用奎尼丁。 ⒀嚴重心肌損害的病人和孕婦忌用。 ⒁靜注常引起嚴重的低血壓， 有較大的危險性， 並可導致暈厥， 甚至猝死， 需特別注意。 ⒂奎尼丁的毒性反應一般與劑量有關。 但對本品過敏者， 雖用小量， 亦可發生嚴重反應.
【規格】 片劑: 0.2g (硫酸鹽) ， 葡萄糖酸奎尼丁注射液每支０．５ｇ（１０ｍｌ）。