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多塞平乳膏

【性狀】本品乳劑型基質的白色乳膏
【藥理毒理】
藥理學
本品具有阻斷H1和H2受體的作用, 同時也是膽鹼能受體和腎上腺素受體拮抗劑, 其阻斷H1受體效價比苯海拉明強775倍, 比安太樂強56倍, 比賽庚啶強11倍。 用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮膚給藥, 對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用, 對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用, 而且比苯海拉明強, 並抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應, 對三過敏模型的抗過敏作用均呈現較好的量效關係。
毒理學
本品對完整的以及破損的皮膚產生中度刺激性, 但停藥周可完全恢復。

小鼠(口服)LD50148~178mg/kg, 鼠346~460mg/kg。
【藥代動力學】局部外用本品後, 可在血中檢測到有意義的藥物濃度。 本品代謝迅速, 它在肝臟中進行去甲基反應, 生成最初活性代謝物去甲基塞平。 多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應、N-氧化反應、與葡糖醛酸的結合反應, 主要以游離和結合方式的代謝物從尿液排泄。 本品在體內分佈廣泛, 並與血漿蛋白結合, 血漿半衰期8~24小時, 本品可越過血腦屏障和胎盤屏障。
【適應症】用於慢性單純性苔癬, 局限性瘙癢症, 惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。
【用量用法】外用塗於患處, 每日2~3次。
【不良反應】
(1)全身的不良反應一般為嗜睡, 還可有口幹、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺改變、噁心、焦慮和發熱等。

(2)局部的不良反應有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚發乾等。
【禁忌】
(1)因為本品具有抗膽鹼作用, 而且外用後可在血中檢出本品, 因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。
(2)既往有嚴重藥物過敏史者禁用。
【注意事項】
(1)本品不能用於眼部及粘膜部位。
(2)由於外用後仍可吸收入血, 20%的患者外用後可有嗜睡, 特別外用超過10%體表面積時, 應提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。 本品連續使用不得超過8天。
(3)用藥時應避免飲酒, 因酒能加劇此藥的作用。
(4)使用本品至少兩周應停用單胺氧化酶(MAO)抑制劑類藥物。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女儘量不用本藥。

【兒童用藥】兒童儘量不用本藥。
【藥物相互作用】與單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱藥、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。
【藥物過量】
(1)輕度過量可有嗜睡、幻視、口幹。
(2)重度過度可有呼吸抑制、低血壓、昏迷、驚厥、心律不齊、心動過速、尿瀦留、胃腸運動減慢、高血壓、反射亢進等。
(3)對此應進行及時對症處理, 但由於本品組織及蛋白結合能力較高, 未用透析和利尿劑處理作用不大。

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