【藥理作用】 本品非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉換酶拮抗劑與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。
因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許組織中的AT1受體結合,
從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用,
但不影響心血管系統調節中的其他受體。
各高血壓動物模型口服本品後的降壓作用呈劑量依賴性,
可減輕鼠的心肌肥厚的小動脈性腎硬化。
對高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5~10mg好。
【藥代動力】 本品口服後0.5~1.0h達血漿峰濃度。
單次口服本品20、40、80和120mg後其峰濃度分別為17、100、870和1 422ng/ml口服40和80mg後的AUC為811和2 735ng/(hml)。
【適應症】 本品適用於Ⅰ期和Ⅱ期高血壓。
【用法用量】 口服, 1次/d, 通常劑量為40mg。 在20~40mg劑量範圍內, 本品的降壓作用與劑量相關。 若劑量達80mg, 降壓效果仍不滿意, 可加用利尿劑;也可與其他抗高血壓藥物聯合使用。
【不良反應】 本品的不良反應輕微且呈過性, 一般不需停藥。 常見的不良反應包括呼吸道感染(7%)、背痛(3%)、鼻竇炎(3%)、腹瀉(3%)及嗜睡、頭暈和過敏反應。 本品毒性的早期症狀是低血壓和心動過速。
【注意事項】 對本品或其他敵國管緊張素受體轉換酶拮抗劑過敏者禁用;婦女一旦妊娠應立即停藥;應用本品期間若發現有喉頭喘鳴和面部血管神經性水腫, 應立即停藥;治療期間可能出現腎損害, 服用本品的病人應每月檢查腎功能, 腎功能惡化應停藥;肝功能障礙病人應減低劑量。 本品可提高地高辛的血漿濃度平均49%。 本品不通過細胞色素P450酶代謝, 但對CYP 2C19有部分抑制作用, 因此對由CYP 2C19代謝的藥物, 本呂可能抑制其代謝。
【規格】片劑:每片含本品40mg、80mg。