甲磺酸培氟沙星膠囊的說明書

【藥品名稱】通用名稱：甲磺酸培氟沙星膠囊

英文名稱：Pefloxacini Mesylate Capsules

商品名稱：甲磺酸培氟沙星膠囊

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成份為甲磺酸培氟沙星。 其化學名為：1-乙基-6-氟-1， 4-二氫-7-(N-4-甲基-呱嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽。

【性 狀】本品為膠囊劑， 內容物為白色或微黃色結晶性粉末或顆粒。

【藥理作用】本品具廣譜抗菌作用， 對下列細菌具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌， 包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。 對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。

對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。 此外對麻風桿菌也有抗菌活性。 甲磺酸培氟沙星為殺菌劑， 通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位， 抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

【藥代動力學】口服吸收迅速而完全， 單劑量口服0.4g後， 血藥峰濃度(Cmax)約為5～6mg/L。 有效血濃度可維持8小時。 血消除半衰期(t1/2β)較長， 約為10～13小時。 本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液， 組織中的濃度都能達到有效濃度。 本品主要在肝內代謝， 約20%～40%自腎排泄， 尿液中的有效濃度可維持24小時以上。

【適 應 症】由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染;呼吸道感染;耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統感染;腹部和肝、膽系統感染;骨和關節感染;皮膚感染;敗血症和心內膜炎;腦膜炎。

【用法用量】口服。 成人一日0.2～0.4g， 一日2次。

【不良反應】1.胃腸道反應較為常見， 可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢， 偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。 少數患者有光敏反應。 4.偶可發生：(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)結晶尿， 多見於高劑量應用時。 (4)關節疼痛。 5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低， 多屬輕度， 並呈一過性。

【禁 忌】對本品及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用。

【注意事項】1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，

應在給藥前留取尿培養標本， 參考細菌藥敏結果調整用藥。 2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。 為避免結晶尿的發生， 宜多飲水， 保持24小時排尿量在1200ml以上。 3.腎功能減退者， 需根據腎功能調整給藥劑量。 4.應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。 應用本品時應避免過度暴露于陽光， 如發生光敏反應需停藥。 5.肝功能減退時， 如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物消除， 血藥濃度增高， 肝、腎功能均減退者尤為明顯， 均需權衡利弊後應用， 並調整劑量。 6.原有中樞神經系統疾患者， 例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用， 有指征時需仔細權衡利弊後應用。

【相互作用】1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，

導致結晶尿和腎毒性。 2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制， 導致茶鹼類的肝消除明顯減少， 血消除半衰期(t1/2β)延長， 血藥濃度升高， 出現茶鹼中毒症狀， 如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等， 應避免合用， 不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。 3.環孢素與本品合用時， 其血藥濃度升高， 必須監測環孢素血濃度， 並調整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用， 合用時應嚴密監測患者凝血酶原時間， 並調整劑量。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%， 合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6.本品干擾咖啡因的代謝， 從而導致咖啡因消除減少， 血消除半衰期(t1/2β)延長， 並可能產生中樞神經系統毒性， 合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。 7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收， 不宜合用。

【孕婦及哺乳期用藥】動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用， 但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。 鑒於本藥可引起未成年動物關節病變， 故孕婦禁用， 哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。 但本品用於數種幼齡動物時， 可致關節病變。 因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

【老人用藥】老年患者常有腎功能減退， 因本品部分經腎排出， 需減量應用。

【貯 藏】遮光， 密封保存。

【分 子 式】C17H20FN3O3·CH3SO3H

【分 子 量】429.47

【規 格】0.2g(按C17H20FN3O3計)

【批准文號】國藥准字H44025074