【是否處方】 處方藥
【是否醫保】 是
【運動員慎用】 否
【主要成分】
本品主要成份為：亞葉酸鈣。 其化學名稱為：5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶醯-L-單谷氨酸鈣鹽。
【性 狀】
本品為黃色的疏鬆塊狀物或粉末
【藥理作用】
本品是葉酸還原型的甲醯化衍生物， 系葉酸在體內的活化形式(參見“葉酸”)。 甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。 本品可直接提供葉酸在體內的活化形式， 具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應， 有利於胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。
【藥代動力學】
本品肌注血清峰值需0.71小時±0.09小時。 血清還原葉酸T1/2， 靜注、肌注後為3.5～6.2小時。 無論何種途徑進入， 藥物作用持續3～6小時。 經肝和腸黏膜作用後本品代謝為5-甲基四氫葉酸， 80%～90%經腎排出， 小量5%～8%隨糞便排泄。
【適 應 症】
主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒劑。 本品臨床常用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。 當口服葉酸療效不佳時， 也用於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，
【用法用量】
1、高劑量甲氨蝶呤治療後亞葉酸鈣解救療法：
根據甲氨蝶呤的血藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。 一般靜脈注射甲氨蝶呤24小時後， 給予亞葉酸鈣10mg/m2， 每6小時一次， 共10次。 如有消化道毒性反應出現時， 不要鞘內注射本品。 亞葉酸鈣使用指導劑量：臨床研究 實驗室檢查 亞葉酸鈣劑量和療程。 甲氨蝶呤常規消除 給藥後24小時， 血漿甲氨蝶呤水準大約10μmol， 48小時後大約1μmol， 72小時後低於0.2μmol。 60小時內， 肌注或靜脈注射15mg， 每6小時一次(在使用甲氨蝶呤24小時後開始， 共給藥10次)。 甲氨蝶呤晚期延遲消除 給藥後72小時， 血漿甲氨蝶呤水準大於0.2μmol，
2、甲氨蝶呤消除不暢或不慎超劑量使用時：
當不慎超劑量使用甲氨蝶呤時， 應盡可能及時的使用亞葉酸鈣進行急救：排泄延遲時， 也應在甲氨蝶呤使用24小時內應用亞葉酸鈣。 一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg， 直到血中甲氨蝶呤水準低於10-8M(0.01μmol)。 出現消化系統反應(如噁心、嘔吐)時， 亞葉酸鈣可胃腸外給藥，
3、葉酸缺乏引起的巨幼紅細胞性貧血：
一般每天1mg， 尚無證據證明劑量增加療效會增加。
4、結直腸癌：
①5-Fu370mg/m2靜注後， 亞葉酸鈣200mg/m2， 緩慢靜脈注射， 不少於3分鐘。
②5-Fu425mg/m2靜注後， 亞葉酸鈣200mg/m2,緩慢靜脈注射。
【不良反應】
很少見， 偶見皮疹。 尋麻疹或哮喘等過敏反應。
【禁 忌】
禁用於惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細胞性貧血。
【注意事項】
(1)當患者有下列情況者， 本品應謹慎用於甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿(pH
(2)接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監察：
①治療前觀察肌肝廓清試驗;
②甲氨蝶呤大劑量後每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度， 以調整本品劑量和應用時間;當甲氨蝶呤濃度低於5×10-8mol/L時， 可以停止實驗室監察;
③甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量， 用藥後24小時肌酐量大於治療前50%， 指示有嚴重腎毒性， 要慎重處理;
④甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6小時應監測尿液酸度， 要求尿液pH保持在7以上， 必要時用碳酸氫鈉和水化治療， 在注射當天及注射後2日(每日補液量在3000ml/m2)以防腎功能不全;
⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用， 以免影響後者抗葉酸作用， 一次大劑量甲氨蝶呤後24～48小時再啟用本品， 劑量應要求血藥濃度等於或大於甲氨蝶呤濃度。
(3)本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧苄啶應用以預防後者引起的繼發性巨幼細胞性貧血。
(4)本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。
(5)本品不宜用於治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助於神經系統損害的恢復。
【相互作用】
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癎作用。
【孕婦及哺乳期用藥】
儘管動物研究未顯示本品有生殖毒性，但動物實驗並不能準確預測人類的反應，由於亞葉酸鈣未進行適當的充分對照的妊娠婦女臨床研究，因此如非確實必要，本品不應在妊娠期使用，尚不清楚本品是否經人乳汁分沁，哺乳婦女應慎用本品。
【兒童用藥】
服用抗癲癇藥的兒童應慎用本品。
【老人用藥】
有研究指出，本品與氟尿嘧啶聯合用藥時老年患者和/或身體虛弱者其嚴重胃腸道毒性危險性增大。老年患者慎用。
【貯 藏】
避光密閉保存
【分 子 式】
C20H21CaN7O7·5H2O
【分 子 量】
601.61
【規 格】
0.3g(按亞葉酸計)
【批准文號】
國藥准字H20040613
(4)本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。
(5)本品不宜用於治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助於神經系統損害的恢復。
【相互作用】
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癎作用。
【孕婦及哺乳期用藥】
儘管動物研究未顯示本品有生殖毒性，但動物實驗並不能準確預測人類的反應，由於亞葉酸鈣未進行適當的充分對照的妊娠婦女臨床研究，因此如非確實必要，本品不應在妊娠期使用，尚不清楚本品是否經人乳汁分沁，哺乳婦女應慎用本品。
【兒童用藥】
服用抗癲癇藥的兒童應慎用本品。
【老人用藥】
有研究指出，本品與氟尿嘧啶聯合用藥時老年患者和/或身體虛弱者其嚴重胃腸道毒性危險性增大。老年患者慎用。
【貯 藏】
避光密閉保存
【分 子 式】
C20H21CaN7O7·5H2O
【分 子 量】
601.61
【規 格】
0.3g(按亞葉酸計)
【批准文號】
國藥准字H20040613
