【批准文號】 國藥准字H10930189
【中文名稱】 單硝酸異山梨脂片
【產品英文名稱】 Isosorbide Mononitrate Tablets
【生產企業】麗珠集團麗珠製藥廠
【功效主治】冠心病的長期治療預防血管痙攣型和混合型心絞痛也適用於心肌梗塞後的治療及慢性心衰的長期治療
【化學成分】
單硝酸異山梨酯 1436-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯
【藥理作用】
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物與其它有機硝酸酯一樣主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌ISMN釋放氧化氮(NO)NO與內皮舒張因數相同啟動鳥苷酸環化酶使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多從而鬆弛血管平滑肌使外周動脈和靜脈擴張對靜脈的擴張作用更強靜脈擴張使血液瀦留在外周回心血量減少左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低動脈擴張使外周血管阻力收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低冠狀動脈擴張使冠脈灌注量增加總的效應是使心肌耗氧量減少供氧量增多心絞痛得以緩解
【藥物相互作用】
與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、?受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用, 可強化本類藥物的降血壓效應。
【藥代動力學】口服普通片劑在胃腸道完全吸收, 無肝臟首過效應, 生物利用度近100%, 血清濃度達峰時間在服藥後30~60分鐘。 片劑的作用時間6小時, 平均清除半衰期為4~5小時。
【適 應 症】冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死後持續心絞痛的治療;與洋地黃或利尿劑聯合應用, 治療慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】片劑:口服一次10~20mg, 一日2~3次, 嚴重病例可用40mg, 一日2~3次。
【不良反應】用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛, 通常連續服用數日後, 症狀可消失。 還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。 偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。
【禁 忌】急性迴圈衰竭(休克、迴圈性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓
【注意事項】低充盈壓的急性心肌梗死患者,
【孕婦及哺乳期用藥】動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應, 也不清楚ISMN是否經乳汁排泌, 但由於缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗, 故需慎用。
【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進行, 無比較兒童與成人用藥情況的資料, 故不推薦用於兒童。
【老人用藥】老年患者對本類藥物的敏感性可能更高, 更易發生頭暈等反應。
【藥物過量】與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡,