【藥品名稱】 達邁(坎地沙坦酯片)
【是否處方】 處方藥
【是否醫保】 是
【運動員慎用】 否
【適 應 症】
用於治療原發性高血壓
【藥物組成】
本品主要成份為坎地沙坦酯， 其化學名稱為：(±)-1-(環己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2， -(1H-四氮唑基-5)聯苯基-4]甲基]-1H-苯並咪唑-7]羧酸酯
【性 狀】
本品為白色片。
【適應症】
原發性高血壓
【藥理毒理】
坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。 坎地沙坦為血管緊張素II AT1受體拮抗劑， 通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素II的血管收縮作用， 從而降低末梢血管阻力。 另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。
度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2～8mg每日1次連續用藥， 可使收縮壓、舒張壓下降， 左室心肌重量、末梢血管阻力減少， 而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發性高血壓患者， 對腦血流量無影響。
【藥代動力學】
1.血藥濃度
對原發性高血壓患者8例(38～68歲)， 1日1次， 4mg早飯後首次服藥， 然後， 停藥1天， 再連續7天反復服藥時， 血液中均檢出活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-Ⅱ， 但幾乎未檢出原形藥物。 第1天(初次服藥後)及第9天(7天反復服藥後)坎地沙坦的血藥濃度如下圖所示。 服藥4～6小時達峰值後， 緩慢下降。
對老年原發性高血壓患者(65～70歲)6例，
2.尿中排泄率
對原發性高血壓患者(38～68歲)8例， 老年原發性高血壓患者(65～70歲)6例， 伴有腎功能障礙的高血壓患者18例， 伴有肝功能障礙的高血壓患者8例， 1日1次， 4mg早飯後首次服藥， 停藥1天后， 再連續7天反復給藥時， 在尿中均未檢出原形藥物， 活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-II被排出。 在服藥至24小時的尿中坎地沙坦以及M-II的總排泄率在原發性高血壓患者為11～12%， 老年原發性高血壓患者為11～12%，
【不良反應】
1) 血管性水腫：
有時出現面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為症狀的血管性水腫， 應進行仔細的觀察， 見到異常時， 停止用藥， 並進行適當處理。
2) 暈厥和失去意識：
過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。 在這種情況下，
3) 急性腎功能衰竭：
可能會出現急性腎功能衰竭， 應密切觀察患者情況。 如發現異常， 應停止服藥， 並進行適當處理。
4) 高血鉀患者：
鑒於可能會出現高血鉀， 應密切觀察患者情況。 如發現異常， 應停止服藥， 並進行適當處理。
5) 肝功能惡化或黃疸：
鑒於可能會出現AST(GOT)、ALT(GPT),γ-GTP等值升高的肝功能障礙或黃疸， 應密切觀察患者情況。 如發現異常， 應停止服藥， 並進行適當處理。
6) 粒細胞缺乏症：
可能會出現粒細胞缺乏症， 應密切觀察患者情況。 如發現異常， 應停止服藥， 並進行適當處理。
7) 橫紋肌溶解：
可能會出現如表現為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。 如出現上述情況， 應停止服藥， 並進行適當處理。
8) 間質性肺炎：
可能會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現的間質性肺炎。 如出現上述情況， 應停止服藥， 並進行適當處理， 如用腎上腺皮質激素治療。
【禁 忌 症】
(1) 對本製劑的成分有過敏史的患者
(2)妊娠或可能妊娠的婦女
【注意事項】
1.慎重用藥(對下列患者應慎重用藥)
(1)有雙側或單側腎動脈狹窄的患者(見2.重要的基本注意事項)。 (2)有高血鉀的患者(見2.重要的基本注意事項)。
(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。 並且，據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥)(參照【藥代動力學】項)。
(4)有嚴重腎功能障礙的患者(由於過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。
(5)有藥物過敏史的患者。
(6)老年患者(參照【老年患者用藥】項)。
2.重要的基本注意事項
(1)有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統藥物時，由於腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應儘量避免服用本藥。
(2)由於可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，儘量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由於這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水準。
(3)由於服用本製劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。
(4)因降壓作用，有時出現頭暈、蹣跚，故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。
(5)手術前24小時最好停止服用。
(6)藥物交付時，PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出後服用(有報導因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，併發縱隔炎等嚴重的合併症)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在圍產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本製劑後，可看到10mg/Kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發生增多，另外也有報導，在妊娠中期和晚期，給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素II受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制劑的高血壓患者，出現羊水過少症，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血症，頭顱發肓不良，以及可能由於羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。
在灌胃給予圍產期以及哺乳期大白鼠本製劑後，10mg/Kg/日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本製劑時，在300mg/Kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應停止哺乳。
【兒童用藥】
對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗)。
【老年患者用藥】
一般認為對老年人不應過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應在觀察患者的狀態下慎重服用。
【分子式】
C33H34N6O6
【分子量】
610.67
【規 格】
8mg。
【貯 藏】
遮光，密封保存
【規 格】
8mg
【批准文號】
國藥准字H20052497
並且，據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥)(參照【藥代動力學】項)。(4)有嚴重腎功能障礙的患者(由於過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。
(5)有藥物過敏史的患者。
(6)老年患者(參照【老年患者用藥】項)。
2.重要的基本注意事項
(1)有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統藥物時，由於腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應儘量避免服用本藥。
(2)由於可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，儘量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由於這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水準。
(3)由於服用本製劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。
(4)因降壓作用，有時出現頭暈、蹣跚，故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。
(5)手術前24小時最好停止服用。
(6)藥物交付時，PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出後服用(有報導因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，併發縱隔炎等嚴重的合併症)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在圍產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本製劑後，可看到10mg/Kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發生增多，另外也有報導，在妊娠中期和晚期，給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素II受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制劑的高血壓患者，出現羊水過少症，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血症，頭顱發肓不良，以及可能由於羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。
在灌胃給予圍產期以及哺乳期大白鼠本製劑後，10mg/Kg/日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本製劑時，在300mg/Kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應停止哺乳。
【兒童用藥】
對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗)。
【老年患者用藥】
一般認為對老年人不應過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應在觀察患者的狀態下慎重服用。
【分子式】
C33H34N6O6
【分子量】
610.67
【規 格】
8mg。
【貯 藏】
遮光，密封保存
【規 格】
8mg
【批准文號】
國藥准字H20052497
