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蘇克(托西酸舒他西林顆粒)

【藥品名稱】 蘇克(托西酸舒他西林顆粒)

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 否

【運動員慎用】 否

【主要成分】

本品主要成份為:托西酸舒他西林。 其化學名稱為:(+)羥甲基-(2S, 5R, 6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙醯氨基)]-3, 3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯, (2S, 5R)-3, 3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物對甲苯磺酸鹽。

【性 狀】 本品為白色或類白色顆粒。

【藥理作用】 本品口服後, 經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。 舒巴坦和氨苄西林同時存在時, 不僅保護氨苄西林免受b內醯胺酶的水解破壞, 而且還擴大了氨苄西林的抗菌譜, 對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良好的抗菌活性。

本品對包括產黴菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。 氨苄西林為青黴素類抗生素, 作用於細胞活性繁殖階段, 通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制, 而起殺菌作用。 舒巴坦本身抑菌作用較弱, 是一種競爭性、不可逆的b內醯胺酶抑制藥, 與b內醯胺類抗生素聯合應用後, 能獲得良好的協同作用。

【藥代動力學】 本品口服後, 在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,

克分子比為1∶1。 生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%, 飯後服用不影響其吸收。 服用本品後, 氨苄西林的血藥峰濃度(Cmax)約相當於口服等量氨苄西林的2倍。 舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期(T1/2β)分別約為0.75小時和1小時;蛋白結合率分佈約為38%和28%;兩者在組織體液中分佈良好, 均可通過有炎症的腦脊髓膜。 氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原形經尿液排泄。

【適 應 症】

(1)上呼吸道感染鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等;(2)下呼吸道感染支氣管炎、肺炎等;(3)泌尿系統感染;(4)皮膚軟組織感染;(5)淋病。

【用法用量】

口服。 成人(包括老年人)及體重≥30kg的兒童一次0.375~0.750g, 一日2次。 體重

【不良反應】

(1)過敏反應斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應(過敏性休克)等。

(2)消化道反應腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。

(3)思睡、鎮靜、疲勞, 不適及頭痛等。

(4)貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。

(5)肝功能異常如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。

(6)偶見間質性腎炎。

(7)二重感染:長期或大量應用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

【禁 忌】

(1)青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。

(2)傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

【注意事項】

(1)患者每次開始服用本品前, 必須先進行青黴素皮試。

(2)對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。

(3)本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。 若有過敏反應產生, 則應立即停用本品, 並採取相應措施。

(4)腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。

(5)對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者, 在使用本品前應進行暗視野檢查, 並至少在4個月內, 每月接受血清試驗一次。

(6)長期或大劑量服用本品者, 應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。

(7)對實驗室檢查指標的干擾:①硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性, 但葡萄糖酶試驗法不受影響;②可使血清丙氨酸氨基轉移酶或閘冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

【相互作用】

(1)丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄, 因而使本品的血藥濃度升高,

血消除半衰期(t1/2b)延長, 毒性也可能增加。

(2)本品與別嘌醇合用時, 皮疹發生率顯著增高, 故應避免合用。

(3)本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。

(4)本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時, 遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。

(5)本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝迴圈, 因此可降低口服避孕藥的效果。

(6)氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性, 因此不宜與本品合用, 尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。

(7)本品可加強華法林的作用。

【孕婦及哺乳期用藥】

(1)本品可透過胎盤進入胎兒體內。 但在人類尚缺乏足夠的對照研究, 因此孕婦一般避免使用, 僅在有明確指征時應用本品。

(2)本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

【老人用藥】 老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

【貯 藏】 遮光,密閉保存。

【分 子 式】 C25H30N4O9S2?C7H8O3S

【分 子 量】 766.8

【規 格】 0.125g(按C25H30N4O9S2計)

【批准文號】 國藥准字H19990055

(2)本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

【老人用藥】 老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

【貯 藏】 遮光,密閉保存。

【分 子 式】 C25H30N4O9S2?C7H8O3S

【分 子 量】 766.8

【規 格】 0.125g(按C25H30N4O9S2計)

【批准文號】 國藥准字H19990055

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