其一， 某些藥物干擾細胞代謝的某些環節， 如抑制酶的活性或阻礙某一分泌過程， 造成肝功能降低。
其二， 藥物及其代謝產物直接的肝臟毒性作用， 使肝細胞膜及細胞骨架被破壞， 或使核酸轉化和突變而致肝細胞死亡。
其三， 有酶誘導劑作用的藥物可加速藥物本身及其他藥物的代謝， 產生更多毒性產物而損害肝細胞；有酶抑制劑作用的藥物可提高其他藥物的濃度， 增加其毒性或使藥物在肝內蓄積， 造成肝損害。
其四， 藥物及其代謝產物所引起的過敏反應， 通過細胞免疫或體液免疫，
藥物性肝炎如何治療
治療原則包括立即停用有關或可疑藥物（治療關鍵）、促進致肝損藥物清除和應用解毒劑、應用肝細胞保護劑、治療肝衰竭。
1.立即停用有關或可疑肝損害的藥物。
2.臥床休息， 配合飲食療法（同病毒性肝炎的飲食）， 補充足量熱量、足量的蛋白質、多種維生素如維生素C、E、B等以利肝細胞修復和再生。
3.深度黃疸應靜滴葡萄糖、維生素C， 靜滴中藥茵梔黃， 維持電解質平衡。
4.根據藥物情況給予相應的解毒劑。 急性中毒的患者可採取洗胃、導瀉、活性炭吸附等措施消除胃腸殘留的藥物， 採用血液透析、腹腔透析、血液灌流、血漿置換等方法快速去除體內的藥物；解毒劑的應用：包括非特異性如谷胱甘肽、N-乙醯半胱氨酸、硫代硫酸納、甾體類激素、UDCA、S-腺苷蛋氨酸、多烯磷脂醯膽鹼等及特異性螯合劑如二巰丙醇、青黴胺、巰丁二酸、巰乙胺、依地酸鈣鈉等。
5.明顯膽淤者可試予強的松治療根據患者的臨床情況可適當選擇抗炎保肝藥物治療， 包括以抗炎保肝為主的甘草酸製劑類、水飛薊素類， 抗自由基損傷為主的硫普羅寧、還原型谷胱甘肽、N-乙醯半胱氨酸， 保護肝細胞膜為主的多烯磷脂醯膽鹼， 促進肝細胞代謝：腺苷蛋氨酸、葡醛內酯、複合輔酶、門冬氨酸鉀鎂， 促進肝細胞修復、再生的促肝細胞生長因數、促進膽紅素及膽汁酸代謝的腺苷蛋氨酸、門冬氨酸鉀鎂、熊去氧膽酸等。
6.併發暴發性肝衰竭， 應按暴發性肝炎的原則處理， 可採用人工肝或人工腎清除藥物， 並應用特殊解毒劑；撲熱息痛引起肝壞死， 可用N-乙酸半胱氨酸解毒。 對病情嚴重， 進展較快者， 肝移植可能是惟一有效的治療措施。
