中草藥雖然藥性溫和， 但也並非完全沒有毒副作用， 臨床上使用的許多抗癌中藥， 都有一定的毒副作用， 使用不當， 也會造成臟器傷害或中毒。
常見抗癌中藥的毒副作用有全身中毒反應、臟器功能損害、藥物性過敏反應、身體不適等。 而中藥本身有毒、辨證用藥不准、配伍失誤、炮製不當、誤食誤用、藥品品質不高， 也是抗癌中藥毒副作用產生的原因。 即使毒性不大的一些常用藥物， 如果超大劑量或超療程長期服用， 亦可造成中毒。
常用的抗癌中藥有斑蝥、全蠍、水蛭、蜣螂、蜈蚣、蟾蜍、巴豆、硇砂等， 大多效強功捷，
但總的來說， 中藥不良反應遠比人工合成藥物為少。 中醫就是利用部分中藥的毒性、偏性來治病的。 對於抗癌藥而言， 完全、絕對安全的藥物幾乎是不存在的。 而人體本身有一定的排毒、解毒功能。 中藥所含有的糖類、維生素等進入人體內轉化為葡萄糖、葡糖醛酸， 可幫助人體解毒；含有的蛋白質、膠質， 可保護人體胃黏膜， 阻礙有毒成分的吸收， 並可以與某些有毒成分如生物鹼類結合，
邪毒結於體內為腫瘤的根本， 毒陷邪深， 非攻不克， 故常用有毒之品， 借其性峻力猛以攻邪， 即腫瘤防治中常用的“以毒攻毒法”。 某些具有毒性的藥物， 大多具有抗癌抑癌之功效， 故在正氣尚未衰竭而能耐攻的情況下， 可借其毒性以抗癌。 由於腫瘤患者正氣多已受損， 不能一味猛烈攻伐， 因此， 以毒攻毒之應用， 須慎重掌握有效劑量， 適可而止， 把握用藥時機與方法， 並配合扶正藥物， 方能收到預期效果。
