【性狀】本品無色或幾乎無色的澄明液體;遇光易變質
【藥理毒理】本品可逆性地抑制膽鹼脂酶,
使膽鹼能神經末梢所釋放的乙醯膽鹼免遭此酶的水解,
從而表現為乙醯膽鹼的毒蕈堿樣和煙鹼樣作用。
口服及注射都易吸收,
在外周出現擬膽鹼作用,
也易透過血-腦脊液屏障。
對中樞神經系統,
小劑量興奮,
劑量抑制。
大部分在體內為膽鹼酯酶水解,
經腎排出量很少。
次皮下注射劑量的大部分在2小時內被破壞,
僅小部分以原形從尿液排出。
本品的致死量為6~10 mg.,
致死原因主要為呼吸麻痹。
小鼠腹腔注射LD500.64mg/kg。
【適應症】抗膽鹼酯酶藥。
【用法用量】皮下或肌注, 一次0.5mg或遵醫囑。
【不良反應】主要表現為膽鹼能神經過度興奮的症狀, 流涎、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等, 可用阿托品對抗。
【禁忌症】癲癇、心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗阻病人禁用。
【注意事項】
1、本品如變紅色或發生沉澱後, 不易再用。
2、由於本注射液不良反應嚴重, 目已不用於治療青光眼。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能透過胎盤屏障, 重症肌無力婦女孕期用藥可導致約20%新生兒產生短暫的肌肉衰弱。
【藥物過量】本品過量引起"膽鹼能危象", 有出汗、流淚、大小便失禁、瞳孔縮小、睫狀肌痙攣、心動過緩、低血壓等征狀, 重者可因呼吸衰竭死亡。 重症肌無力病人藥物過量所致"膽鹼能危象",
【規格】1ml:0.5mg