硝酸甘油用於臨床治療心絞痛已有一個世紀的歷史， 硝酸甘油的作用原理是可以擴張冠狀動脈和靜脈血管， 減輕心絞痛的病因， 降低心肌的耗氧量， 增加心肌的供血， 從而達到止痛的作用。
服用硝酸甘油片， 服藥要得法， 否則達不到預期的效果。 必須注意以下幾點：
1、宜舌下含服， 不要吞服 因為舌下毛細血管很豐富， 藥物迅速吸收入血， 1-2分鐘即發生止痛作用。 而吞服吸收慢， 效果差。
2、採用坐姿或半臥姿服藥 硝酸甘油對腦血管的擴張作用很明顯， 服藥後立即出現面色潮紅、頭痛， 站立時出現“直立性低血壓”而易發生昏厥。
3、選擇最理想的藥量 開始服用硝酸甘油片時， 劑量不宜過大， 否則會產生副作用。 一般每次含服半片或一片（0.15-0.30毫克）為好。 究竟服多大藥量， 依病情而定， 最好找出一個適合每位病人的既達到療效， 又使副作用小的劑量。 如果藥量增加方能見效， 短期內連服3-5片， 說明病情發生變化， 需及時就診。
4、硝酸甘油劑型選擇 硝酸甘油類藥可分為速效、中長效和長效的劑型。 當心絞痛發作時， 急救一般選用速效類如硝酸甘油片。 如果心絞痛反復發作， 可在發作時同時服用中長效製劑，
5、硝酸甘油片與其他藥合用 心絞痛伴心率快的， 可同服心得安；心絞痛伴血壓高的， 可同服心痛定。 硝酸甘油還可以與異搏定、硫氮唑酮合用增強療效， 互相克制副作用。
6、硝酸甘油片可以預防性使用 對於能預知一次肯定的用力或活動產生心絞痛的病人， 可在用力前先含用硝酸甘油。 比如在餐後， 大便時易出現心絞痛， 就可在進餐時和大便前先口含硝酸甘油來制止發作。
7、使用注意事項 為了保持硝酸甘油片的療效， 應將此藥放入密閉的避光的有色瓶內， 並注意藥物的有效期限， 及時更換接近失效期的藥片。
另外， 硝酸甘油能使腦壓和眼壓升高， 青光眼、腦出血患者更要慎用。 硝酸甘油有效期約為1年， 患者應留意藥物有效期， 並及時更換。
目前， 硝酸甘油已有了貼膜劑和口腔噴霧劑。 貼膜劑外用在左前胸部， 藥物經皮膚均勻吸收， 在24小時內持續發揮抗心絞痛的作用。 口腔噴霧劑則因用量小， 吸收更快， 副作用小而受到病人歡迎。 以上這兩種劑型價格較貴， 不利於推廣使用。
