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他紮羅汀治療痤瘡的藥理機制和優點

痤瘡是主要是由於某種原因導致皮脂腺分泌旺盛, 毛囊被阻塞, 進而產生炎症, 形成紅疹或膿皰。 臨床治療上少不了外用藥物的使用, 最常用的是維A酸類藥物, 但是對於老一代的維A酸長期使用或大量使用會造成皮膚刺激反應、噁心嘔吐等副作用, 最主要是有致畸胎的作用。 而他紮羅汀為最新型的第三代維A酸類藥物, 是一種乙炔化維A酸類似物。 臨床常用的劑型是0.1%他紮羅汀乳膏。

他紮羅汀治療痤瘡的機制

主要作用機制:調節、減輕痤瘡角化異常導致的毛囊皮脂腺堵塞, 如溶解粉刺、防止新的粉刺形成、間接防止或阻止炎性痤瘡的形成。

次要機制:直接抗炎作用, 可抑制白細胞活性、抑制早期炎症因數和介質的釋放。

外用他紮羅汀藥理作用的優點

透皮吸收少:小於1%被吸收入血液, 大部分藥物存留在皮膚產生作用。

藥物在血液中代謝迅速:在血液中代謝成水溶性的亞碸, 碸;半衰期為17~18小時。 他紮羅汀酸與血漿蛋白結合率大於99%, 在脂肪中無蓄積。

排泄迅速:體外放射線標記顯示, 用藥2~3天尿檢陰性, 糞便清除高峰為2~5天, 7天藥物全部清除體外。

高受體選擇性:他紮羅汀具有高受體選擇性, 生物學介導途徑專一, 避免廣泛的藥理作用, 減少副作用, 降低維A酸類藥物的毒性。

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