肝臟是人體具有極其重要生理功能的器官， 絕大多數的體內代謝產物及外來毒物， 包括藥物都要經過肝臟進行解毒， 它一方面將有毒的物質變為無毒的物質排除體外， 另一方面將某些物質變化為機體所需物質而被機體吸收利用。
但是， 當肝臟發生病變， 如各型肝炎、肝硬化或肝癌時， 其解毒功能將因減退而影響對某些藥物毒性的解除， 從而使肝臟的正常結構受到破壞或損害， 繼發中毒性肝病或加重肝硬化發展的進程， 使肝病經久不愈。
藥物對肝臟的損害方式不同， 有的藥物對肝細胞有直接毒性作用，
1.中樞抑制藥及抗痛風藥：氯仿、三氯乙烯、氟烷、苯巴比妥、水合氯醛、氯丙嗪、苯妥英鈉、撲熱息痛、保泰松、消炎痛、辛可芬、秋水仙堿。
2.抗腫瘤藥：絲力黴素、更生黴素、光輝黴素、氮芥類、氨甲蝶呤、巰嘌呤(6-MP)、門冬醯胺酶、農吉利堿等。
3.抗寄生蟲藥：氯喹、硝硫氰胺等。
4.抗生素類及磺胺：氯黴素、四環素、土黴素、紅黴素、潔黴素、麥迪黴素、對氨基水楊酸、異煙肼、利福平、吡嗪醯胺及磺胺類藥物。
5.抗抑鬱藥：異丙肼、丙咪嗪、阿米替林、苯乙肼、悶可樂。
6.激素類及其有關藥物：甲基睾丸酮、苯丙酸諾龍、己烯雌酚、硫氧嘧啶、他巴唑、氨苯磺丁脲、氯磺丙脲。
7.其他：甲基多巴、安妥明、雙氫克尿塞、利尿酸、硫唑嘌呤、大劑量煙酸、金屬類藥物(如砷劑、鉍劑、銻劑等)。
