【是否處方】 處方藥
【是否醫保】 是
【運動員慎用】 否
【主要成分】
本品化學名稱為:6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。
【性 狀】
本品為淡黃色片。
【藥理作用】
在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。 由於其轉變過程較慢, 因而發揮作用緩慢。 它能抑制Friend白血病, 抑制病毒對小鼠的感染, 使脾臟腫大得到抑制, 使脾臟及血漿內病毒滴度下降。 大鼠長期腹腔注射本品達4~5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。 家兔於妊娠早期給予本藥, 可引起畸胎, 主要是肢體發育受到影響。 可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。
【藥代動力學】
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳, 口服吸收良好, 進入體內後很快被分解為6-巰基嘌呤, 然後再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物, 隨尿排出體外, 24小時尿中排泄量為50%~60%, 48小時內大便排出12%, 血中濃度低, 服藥後1小時達最高濃度, 3~4小時血中濃度降低一半, 用藥後2~4天方有明顯療效。
【適 應 症】
1.急慢性白血病, 對慢性粒細胞型白血病近期療效較好, 作用快, 但緩解期短;
2.後天性溶血性貧血, 特發性血小板減少性紫癜, 系統性紅斑狼瘡;
3.慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎(與自體免疫有關的肝炎)、原發性膽汁性肝硬變;
4.甲狀腺機能亢進, 重症肌無力;
5.其他:慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎, 增殖性腎炎, Wegener氏肉芽腫等。
【用法用量】
1.口服每日1.5mg~4mg/kg, 一日1次或分次口服;
2.異體移植, 每日2mg~5mg/kg, 一日1次或分次口服;
3.白血病, 每日1.5mg~3mg/kg, 一日1次或分次口服。
【不良反應】
較巰嘌呤相似但毒性稍輕, 可致骨髓抑制, 肝功能損害, 畸胎, 亦可發生皮疹, 偶見肌萎縮。
【禁 忌】
已知對本品高度過敏的患者禁用。
【注意事項】
致肝功能損害, 故肝功能差者忌用, 亦可發生皮疹, 偶致肌肉萎縮, 用藥期間嚴格檢查血象。
【相互作用】
別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(後者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物, 結果使巰基嘌呤的毒性增加,
【孕婦及哺乳期用藥】
可致畸胎, 孕婦忌用。
【貯 藏】
遮光, 密封保存
【分 子 式】
C9H7N7O2S
【分 子 量】
277.27
【批准文號】
H20060008