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氨苄西林丙磺舒膠囊

【藥品名稱】 通用名稱:氨苄西林丙磺舒膠囊

英文名稱:Ampicillin and Probenecid Capsules

商品名稱:氨苄西林丙磺舒膠囊

【是否處方】 處方藥

【是否醫保】 是

【運動員慎用】 是

【主要成分】 本品為複方製劑, 每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。

【性 狀】 本品為膠囊劑。

【藥理作用】 本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效, 陽性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等;陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍中文卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等;厭氧菌包括脆弱桿菌。

氨苄西林鈉為本品中的殺菌成分, 作用於細菌活性繁殖階段, 通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。 丙磺舒為苯甲酸衍生物, 它與氨苄西林競爭腎小管同一主動轉運載體, 抑制後者從腎小管排泄, 提高氨苄西林的血藥濃度, 延長其血消除半衰期(t1/2b)。

【藥代動力學】 氨苄西林對胃酸穩定, 口服吸收尚好, 吸收後分佈良好, 膽汁及尿中藥物濃度較高, 在有炎症的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。 血消除半衰期(tl/2)為1~1.5小時。 血漿蛋白結合率為20%。 口服後24小時尿中的排出量占給藥量的20%~60%, 大部分以原形排出。 丙磺舒經肝臟代謝, 主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中,

作為代謝物仍保持其羧基的功能, 85%~95%的藥物與血漿蛋白結合。 丙磺舒可與氨苄西林競爭腎排泄。 人體生物利用度試驗表明, 口服本品可延緩氨苄西林排泄, 顯著延長氨苄西林的血消除半衰期, 提高血藥濃度30%~40%。

【適 應 症】 本品適用於敏感致病菌所致的下列感染。 1.呼吸道感染:上呼吸道感染、細菌性肺炎、支氣管炎等;2.泌尿系統感染:膀胱炎、尿道炎、腎孟腎炎、前列腺炎等;3.消化道感染:細菌性痢疾等;4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等;5.皮膚、軟組織感染;6.淋病。

【用法用量】 口服。 成人, 一次0.75g, 一日3次。 治療淋病:一次口服4.5g(3.5g氨苄西林、丙磺舒1g)。

【不良反應】

1.本品不良反應與青黴素相仿, 以過敏反應較為常見。 皮疹是最常見的反應, 多發生於用藥後5天,

呈蕁麻疹或斑丘疹;亦可發生間質性腎炎;過敏性休克偶見。

2.胃腸道反應如舌炎、胃炎、噁心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。

3.粒細胞和血小板減少偶見於應用氨苄西林的病人。 抗生素相關性腸炎少見, 少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高。

【禁 忌】

1.對青黴素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

2.尿酸性腎結石、痛風急性發作、活動性消化道潰瘍患者禁用。

3.2歲以下小兒禁用。

【注意事項】

1.肝、腎功能不全患者不宜服用本品。 血液生化與血象異常患者慎用。

2.應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。

3.傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹,

宜避免使用。

4.一旦發生過敏性休克, 必須就地搶救, 予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

【相互作用】

1.氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。

2.氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸迴圈, 因而可降低口服避孕藥的效果。

3.與別嘌醇合用可使氨苄西林皮疹發生率增加, 尤其多見於高尿酸血症。

4.與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時, 遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高。

5.丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝, 使後者的毒性增大。

6.與甲氨蝶呤、磺胺藥合用, 丙磺舒可使後者血藥濃度增高, 毒性增大。

7.與口服降糖藥合用可使後者降糖效應增強。

8.丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯碸的排出, 兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。

9.與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。

10.與利尿藥、吡嗪醯胺合用可增加血尿酸濃度。

11.與紅黴素、四環素合用可發生相互作用。

【孕婦及哺乳期用藥】 尚無氨苄西林在孕婦應用的嚴格對照試驗, 所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。 少量氨苄西林可從乳汁中分泌, 哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

【兒童用藥】 2歲以下小兒禁用。

【老人用藥】 由於生理性腎功能的衰退, 用量應適當減少。

【貯 藏】 遮光, 密封, 在陰涼處保存。

【批准文號】 國藥准字H20063884

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