部分少精症患者是因睾丸中睾酮分泌異常所導致。 睾酮對於精子發生是必需的， 而睾酮受腦垂體黃體生成素所調控， 卵泡刺激素主要作用于曲細精管的支持細胞， 合成和分泌雄激素結合蛋白， 與睾酮相結合， 以使曲細精管內有足夠濃度的雄激素， 以利於精子發生。
抗雌激素其作用機理是在下丘腦和垂體競爭性結合雌激素受體， 雌激素的負反饋作用被有效抑制， 導致促性腺激素釋放激素、卵泡刺激素、腦垂體黃體生成素分泌增加， 卵泡刺激素、腦垂體黃體生成素等刺激間質細胞使局部睾酮產生增加，
抗雌激素類藥物
抗雌激素類藥物有克羅米芬、枸櫞酸它莫昔芬等， 其中克羅米芬用於治療少精症多年。 近來研究表明口服克羅米芬可使非梗阻性無精症患者產生精子或睾丸中精子恢復。 枸櫞酸它莫昔芬是一個比克羅米芬有更少雌激素效應的抗雌擻素藥物， 臨床治療發現枸櫞酸它莫昔芬可明顯提高少精症患者的生育力。
特別提示：克羅米芬通用名是枸櫞酸氯米芬膠囊與枸櫞酸它莫昔芬的不良反應都有食欲減退、噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應和頭痛、眩暈、抑鬱等神經精神症狀。 少精症患者在使用此類藥物治療期間一定要謹遵醫囑， 定期複診， 注意藥物副作用。
