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單鹽酸氟西泮膠囊

【性狀】本品內容物白色或類白色結晶性粉末
【藥理毒理】本品為長效苯二氮類催眠鎮靜藥, 具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。 該藥作用於中樞神經系統的苯二氮受體(BZR), 加強中樞抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合, 增強GABA系統的活性。 BZR分為I型和II型, 據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用, 而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。 本品經電生理學實驗證明, 對腦幹網狀結構啟動系統的直接抑制作用較弱, 主要作用部位是在邊緣系統中與情緒和焦慮有關的腦結構,

抑制邊緣系統對網狀結構的啟動作用, 因而對焦慮所致的失眠症具有特殊的價值。 動物實驗還表明, 本品可減輕因電刺激下丘腦所致的升壓反應, 同時可提高刺激杏仁的功效與作用核和下丘腦的覺醒閾值。 本品能明顯縮短睡眠誘導時間和延長睡眠時間。
【藥代動力學】口服吸收迅速而充分, 口服20~45分鐘作用開始, 維持7~8小時, 廣泛分佈於各組織, 易通過血腦屏障, 進入腦組織。 經肝臟代謝, 活性代謝物去烷基氟西泮, 其具有藥理活性, 服藥7日達穩態血濃度。 t1/2為30~100小時。 屬長效藥, 經腎排泄, 較慢, 代謝產物可滯留在血液中天。 有蓄積作用。 本藥可通過胎盤, 可分泌入乳汁。
【適應症】用於治療各失眠,
如入睡困難, 夜間夢, 和早醒。 對反復發作的失眠或睡眠障礙以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。
【用法用量】按氟西泮計算:成人口服15~30mg, 睡服。 老年或體弱者次15mg。
【不良反應】
(1)最常見的不良反應是醒後有思睡的後遺症狀, 較常見的不良反應是嗜睡, 頭昏、乏力等, 劑量可有共濟失調、震顫。 此外尚有嚴重鎮靜、嗜睡、定向障礙、昏迷、頭痛、神經過敏多語、易激動、胃腸不適、心悸、胸痛, 肢體和關節及泌尿生殖道反應。
(2)罕見的有皮疹、白細胞減少。
(3)個別病人發生興奮, 多語, 睡眠障礙, 甚至幻覺。 停藥後, 上述症狀很快消失。
(4)有成癮性, 長期應用後, 停藥可能發生撤藥症狀, 表現為激動或憂鬱。
【禁忌】對其他苯二氮藥物過敏者, 可能對本藥過敏,
禁用。
【注意事項】
(1)為防止依賴性的發生, 本品不易反復、多次應用。
(2)肝腎功能損害者能延長本品清除半衰期。 需反復應用者應定期檢查肝、腎功能。
(3)嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向, 應採取預防措施。
(4)如長期使用應逐漸減量, 不宜驟停。
(5)服藥期間忌酒, 服藥前4小時避免喝茶的功效與作用和含咖啡因的飲料及過多的抽煙, 以免減弱本品效果。
(6)服藥後應避免立即駕駛車輛、操縱機器或高空作業等。
(7)對本類藥耐受量小的患者初用量易小, 逐漸增加劑量。
(8)本藥在連續用藥第2天或第3天效果增大, 停藥後第1~2天仍維持藥效。
(9)慎用者:
①中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
②肝腎功能損害。
③重症肌無力。

④急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
⑤嚴重慢性阻塞性肺部病變。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)在妊娠三個月內, 本藥有增加胎兒致畸的危險, 除特殊需要應儘量不用。
(2)孕婦長期服用可成癮, 使新生兒呈現撤藥症狀;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動, 應慎用。
(3)分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱, 應慎用。
(4)哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】15歲以下兒童的效果和安全性尚未確定。 不宜使用。
【老年患者用藥】老年人較敏感, 易發生過度鎮靜、眩暈、精神錯亂或共濟失調, 應從小劑量開始, 以後按需調整。
【藥物相互作用】
(1)與易成癮和其他可能成癮藥合用時, 成癮的危險性增加。
(2)與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,
可彼此增效, 應調整用量。
(3)與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用, 可使降壓作用增強。
(4)與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢, 血藥濃度升高。
(5)與撲米酮合用由於減慢後者代謝, 需調整撲米酮的用量。
(6)與左旋多巴合用時, 可降低後者的療效。
(7)與利福平合用, 增加本品的消除, 血藥濃度降低。
(8)異煙肼抑制本品的消除, 致血藥濃度增高。
(9)與地高辛合用, 可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】超劑量時可出現嗜睡、精神紊亂及昏迷。 超量或中毒宜及早對症處理, 包括催吐或洗胃以及呼吸迴圈方面的支持療法。 如有興奮異常, 不能用巴比妥類藥, 以免產生過度抑制。 苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。
【規格】(1)15mg (氟西泮) (2)30mg (氟西泮)


【規格】(1)15mg (氟西泮) (2)30mg (氟西泮)

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