【別名】諾和靈
【外文名】Insulin Injection
【分子式成分】胰島素(豬或牛)的滅菌水溶液每100ml中可含甘油1.4~1.8g與苯酚0.25g。
【藥理毒理】本品降血糖藥。
胰島素的主要藥效為降血糖,
同時影響蛋白質和脂肪代謝,
包括以下方面的作用:1.抑制肝糖原分解及糖原異生作用,
減少肝輸出葡萄糖;2.促使肝攝取葡萄糖及肝糖原的合成;3.促使肌肉和脂肪組織攝取葡萄糖和氨基酸的功效與作用,
促使蛋白質和脂肪的合成和貯存;4.促使肝生成極低密度脂蛋白並啟動脂蛋白脂酶,
促使極低密度脂蛋白的分解;5.抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白質的分解,
【藥動學】口服易被胃腸道消化酶破壞。 皮下給藥吸收迅速, 皮下注射後0.5-1小時開始生效, 2-4小時作用達高峰, 維持時間5-7小時;靜脈注射10-30分鐘起效, 15-30分鐘達高峰, 持續時間0.5-1小時。 靜注的胰島素在血液迴圈中半衰期為5-10分鐘, 皮下注射後半衰期為2小時。 皮下注射後吸收很不規則, 不同注射部位胰島素的吸收可有差別, 腹壁吸收最快, 上臂外側比股外側吸收快;不同病人吸收差異很, 即使同病人, 不同時間也可能不同。 胰島素吸收到血液迴圈後, 只有5%與血漿蛋白結合, 但可與胰島素抗體相結合, 後者使胰島素作用時間延長。 主要在腎與肝中代謝, 少量由尿排出。
【適應證】各類糖尿病 .
臨床上用於:1.Ⅰ型糖尿病;2.Ⅱ型糖尿病有嚴重感染、外傷、大手術等嚴重應激情況,
【用法用量】皮下注射一般每日三次, 餐前15-30分鐘注射, 必要時睡前加注一次小量。
靜脈注射主要用於糖尿病酮症酸中毒、高血糖高滲性昏迷的治療。 可靜脈持續滴入每小時成人4-6單位, 小兒按每小時體重0.1單位/kg, 根據血糖變化調整劑量;也可首次靜注10單位加肌內注射4-6單位,
【不良反應】過敏反應、注射部位紅腫、瘙癢、尋麻疹、血管神經性水腫。
1.低血糖反應, 出汗、心悸、乏力, 重者出現意識障礙、共濟失調、心動過速甚至昏迷。
2.胰島素抵抗, 日劑量需超過200單位以上。
3.注射部位脂肪萎縮、脂肪增生。
4.眼屈光失調。
【相互作用】1.糖皮質類固醇、促腎上腺皮質激素、胰升血糖素、雌激素、口服避孕藥、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素等可不同程度地升高血糖濃度,
2.口服降糖藥與胰島素有協同降血糖作用。
3.抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥及抗腫瘤藥甲氨蝶呤等可與胰島素競爭和血漿蛋白結合, 從而使血液中游離胰島素水準增高。 非甾體消炎鎮痛藥可增強胰島素降血糖作用。
4.β受體阻滯劑如普萘洛爾可阻止腎上腺素升高血糖的反應, 干擾肌體調節血糖功能, 與胰島素同用可增加低血糖的危險, 而且可掩蓋低血糖的症狀, 延長低血糖時間。 合用時應注意調整胰島素劑量。
5.中等量至大量的酒精可增強胰島素引起的低血糖的作用, 可引起嚴重、持續的低血糖, 在空腹或肝糖原貯備較少的情況下易發生。
6.氯喹、奎尼丁、奎寧等可延緩胰島素的降解,在血中胰島素濃度升高從而加強其降血糖作用。
7.升血糖藥物如某些鈣通道阻滯劑、可樂定、丹那唑、二氮嗪、生長激素、肝素、H2受體拮抗劑、大麻、嗎啡、尼古丁、磺吡酮等可改變糖代謝,使血糖升高,因此胰島素同上述藥物合用時應適當加量。
8.血管緊張素酶抑制劑、溴隱亭、氯貝特、酮康唑、鋰、甲苯咪唑、吡多辛、茶的功效與作用堿等可通過不同方式直接或間接致血糖降低,胰島素與上述藥物合用時應適當減量。
9.奧曲肽可抑制生長激素、胰高血糖素及胰島素的分泌,並使胃排空延遲及胃腸道蠕動減緩,引起食物吸收延遲,從而降低餐後高血糖,在開始用奧曲肽時,胰島素應適當減量,以後再根據血糖調整。
10.吸煙:可通過釋放兒茶酚胺而拮抗胰島素的降血糖作用,吸煙還能減少皮膚 對胰島素的吸收,所以正在使用胰島素治療的吸煙患者突然戒煙時,應觀察血糖變化,考慮是否需適當減少胰島素用量。
【注意事項】對胰島素過敏患者禁用。
1.低血糖反應,嚴重者低血糖昏迷,在有嚴重肝、腎病變等患者應密切觀察血糖。
2.病人伴有下列情況,胰島素需要量減少:肝功能不正常,甲狀腺功能減退,噁心嘔吐,腎功能不正常,腎小球濾過率每分鐘10-50ml,胰島素的劑量減少到95-75%;腎小球濾過率減少到每分鐘10ml以下,胰島素劑量減少到50%。
3.病人伴有下列情況,胰島素需要量增加:高熱、甲狀腺功能亢進、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、嚴重感染或外傷、重大手術等。
4.用藥期間應定期檢查血糖、尿常規、肝腎功能、視力、眼底視網膜血管、血壓及心電圖等,以瞭解病情及糖尿病併發症情況。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】糖尿病孕婦在妊娠期間對胰島素需要量增加,分娩後需要量減少;如妊娠中發現的糖尿病為妊娠糖尿病,分娩後應終止胰島素治療;隨訪其血糖,再根據有無糖尿病決定治療。
【兒童用藥】兒童易產生低血糖,血糖波動幅度較大,調整劑量應0.5-1單位,逐步增加或減少;青春期少年適當增加劑量,青春期後再逐漸減少。
【老年患者用藥】老年人易發生低血糖,需特別注意飲食、體力活動的適量。
【規格】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。(1)10ml:400單位(2)10ml:800單位。
6.氯喹、奎尼丁、奎寧等可延緩胰島素的降解,在血中胰島素濃度升高從而加強其降血糖作用。
7.升血糖藥物如某些鈣通道阻滯劑、可樂定、丹那唑、二氮嗪、生長激素、肝素、H2受體拮抗劑、大麻、嗎啡、尼古丁、磺吡酮等可改變糖代謝,使血糖升高,因此胰島素同上述藥物合用時應適當加量。
8.血管緊張素酶抑制劑、溴隱亭、氯貝特、酮康唑、鋰、甲苯咪唑、吡多辛、茶的功效與作用堿等可通過不同方式直接或間接致血糖降低,胰島素與上述藥物合用時應適當減量。
9.奧曲肽可抑制生長激素、胰高血糖素及胰島素的分泌,並使胃排空延遲及胃腸道蠕動減緩,引起食物吸收延遲,從而降低餐後高血糖,在開始用奧曲肽時,胰島素應適當減量,以後再根據血糖調整。
10.吸煙:可通過釋放兒茶酚胺而拮抗胰島素的降血糖作用,吸煙還能減少皮膚 對胰島素的吸收,所以正在使用胰島素治療的吸煙患者突然戒煙時,應觀察血糖變化,考慮是否需適當減少胰島素用量。
【注意事項】對胰島素過敏患者禁用。
1.低血糖反應,嚴重者低血糖昏迷,在有嚴重肝、腎病變等患者應密切觀察血糖。
2.病人伴有下列情況,胰島素需要量減少:肝功能不正常,甲狀腺功能減退,噁心嘔吐,腎功能不正常,腎小球濾過率每分鐘10-50ml,胰島素的劑量減少到95-75%;腎小球濾過率減少到每分鐘10ml以下,胰島素劑量減少到50%。
3.病人伴有下列情況,胰島素需要量增加:高熱、甲狀腺功能亢進、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、嚴重感染或外傷、重大手術等。
4.用藥期間應定期檢查血糖、尿常規、肝腎功能、視力、眼底視網膜血管、血壓及心電圖等,以瞭解病情及糖尿病併發症情況。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】糖尿病孕婦在妊娠期間對胰島素需要量增加,分娩後需要量減少;如妊娠中發現的糖尿病為妊娠糖尿病,分娩後應終止胰島素治療;隨訪其血糖,再根據有無糖尿病決定治療。
【兒童用藥】兒童易產生低血糖,血糖波動幅度較大,調整劑量應0.5-1單位,逐步增加或減少;青春期少年適當增加劑量,青春期後再逐漸減少。
【老年患者用藥】老年人易發生低血糖,需特別注意飲食、體力活動的適量。
【規格】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。(1)10ml:400單位(2)10ml:800單位。