胰島素， 是一種蛋白質激素， 由胰臟內的胰島β細胞分泌。 胰島素參與調節糖代謝， 控制血糖平衡， 可用於治療糖尿病。 其分子量為5808道爾頓。 體內胰島素是由胰島β細胞分泌的。 在人體十二指腸旁邊， 有一條長形的器官， 叫做胰腺。 在胰腺中散佈著許許多多的細胞群， 叫做胰島。 胰腺中胰島總數約有100～200萬個。
胰島素在胰島B細胞中合成。 胰島素合成的控制基因在第11對染色體短臂上。 基因正常則生成的胰島素結構是正常的；若基因突變則生成的胰島素結構是不正常的， 為變異胰島素。 在 B細胞的細胞核中， 第11對染色體短臂上胰島素基因區DNA向mRNA轉錄，
胰島素的分子量5700， 由兩條氨基酸肽鏈組成。 A鏈有21個氨基酸， B鏈有30個氨基酸。 A-B鏈之間有兩處二硫鍵相連。 胰島B細胞中儲備胰島素約200U， 每天分泌約40U。 空腹時， 血漿胰島素濃度是5～15μU/mL。 進餐後血漿胰島素水準可增加5～10倍。 胰島素的生物合成速度受血漿葡萄糖濃度的影響， 當血糖濃度升高時， B細胞中胰島素原含量增加， 胰島素合成加速。
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胰島素是與C肽以相等分子分泌進入血液的。 臨床上使用胰島素治療的病人， 血清中存在胰島素抗體， 影響放射免疫方法測定血胰島素水準， 在這種情況下可通過測定血漿C肽水準， 來瞭解內源性胰島素分泌狀態。
主要作用
胰島素主要作用在肝臟、肌肉及脂肪組織，
(1)對糖代謝的影響。 能加速葡萄糖的利用和抑制葡萄糖的生成， 即使血糖的去路增加而來源減少， 於是血糖降低。
①加速葡萄糖的利用。 胰島素能提高細胞膜對葡萄糖的通透性， 促進葡萄糖由細胞外轉運到細胞內， 為組織利用糖提供有利條件， 又能促進葡萄糖激酶(肝內) 和己糖激酶(肝外)的活性， 促進葡萄糖轉變為6磷酸葡萄糖， 從而加速葡萄糖的酵解和氧化；並在糖元合成酶作用下促進肝糖元和肌糖元的合成和貯存。
②抑制葡萄糖的生成， 能抑制肝糖元分解為葡萄糖， 以及抑制甘油、乳酸和氨基酸轉變為糖元， 減少糖元的異生。
(2)對脂肪代謝的影響。 促進脂肪的合成和貯存， 抑制脂肪的分解。 糖尿病時糖代謝障礙， 脂肪大量動員， 產生大量游離脂肪酸在肝臟氧化至乙醯輔酶A， 然後變為酮體， 若酮體產生過多則出現酮血症。 胰島素能抑制脂肪分解， 並促進糖的利用， 從而抑制酮體產生， 糾正酮血症。
(3)對蛋白質代謝的影響。促進蛋白質的合成，阻止蛋白質的分解。
(4)胰島素可促進鉀離子和鎂離子穿過細胞膜進入細胞內；可促進去氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。
另外，葡萄糖在紅細胞及腦細胞膜的進出，葡萄糖在腎小管的重吸收以及小腸粘膜上皮細胞對葡萄糖的吸收，都不受胰島素的影響。胰島素作用的靶細胞主要有肝細胞、脂肪細胞、肌肉細胞、血細胞、肺臟和腎臟的細胞、睾丸細胞等。
體內胰島素的分泌主要受以下因素影響：
(1)血糖濃度是影響胰島素分泌的最重要因素。口服或靜脈注射葡萄糖後，胰島素釋放呈兩相反應。早期快速相，門靜脈血漿中胰島素在2分鐘內即達到最高值，隨即迅速下降；延遲緩慢相，10分鐘後血漿胰島素水準又逐漸上升，一直延續1小時以上。早期快速相顯示葡萄糖促使儲存的胰島素釋放，延遲緩慢相顯示胰島素的合成和胰島素原轉變的胰島素。
(2)進食含蛋白質較多的食物後，血液中氨基酸濃度升高，胰島素分泌也增加。精氨酸、賴氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有較強的刺激胰島素分泌的作用。
(3)進餐後胃腸道激素增加，可促進胰島素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、腸血管活性肽都刺激胰島素分泌。
(4)自由神經功能狀態可影響胰島素分泌。迷走神經興奮時促進胰島素分泌；交感神經興奮時則抑制胰島素分泌。
全身反應
（1）低血糖反應：最常見。多見於Ⅰ型中脆性型或Ⅱ型中重型，特別是消瘦者。一般由於體力活動運動太多，偶或飲食太少、減量、失時或劑量過大。症狀有饑餓感、頭暈、軟弱、出汗、心悸，甚而出現神經症狀，如定向失常、煩躁不安、語無倫次、哭笑無常，有時可更嚴重，甚而昏厥、抽搦、狀似癲癇，昏迷不醒，以致死亡。治程中應教會病人熟知此反應而隨時提高警惕，及早攝食糕餅糖食或糖水以緩解，較重者應立即靜脈注射50%葡萄糖40ml以上，繼以靜脈滴注10%葡萄糖水直至清醒狀態；有時可先注胰高血糖素，每次皮下或肌肉1mg，如低血糖反應歷時較久而嚴重者還可採用氫化可的松，每次100～300mg於5%～10%葡萄糖水中靜滴。當低血糖反應恢復後必須謹慎估計下次劑量，分析病情，以防再發。在多次低血糖症後由於刺激胰島α細胞及腎上腺可發生反應性高血糖（Somogyi效應），由此常導致脆性型，必須儘量避免。
⑵過敏反應：少數病人有過敏反應，如蕁麻疹、血管神經性水腫、紫癜，極個別有過敏性休克。此種反應大致由於製劑中有雜質所致。輕者可治以抗組胺類藥物，重者須調換高純度製劑如單組分人胰島素，由於其氨基酸序列與內源性胰島素相同，且所含雜質極少，引起過敏極罕見，或可改用口服藥。必需時還可採用小劑量多鎰胰島素皮下注射脫敏處理。
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