根據是否對α1受體亞型選擇性阻斷和在血漿中的半衰期長短, 前列腺增生治療藥物α受體阻滯劑可分為非選擇性、選擇性、長效選擇性、長效高選擇性等類別,
酚苄明
酚苄明屬於非選擇性α受體阻滯劑, 對於α1和α2受體都有高度的親和力。 是第一個用於臨床治療前列腺增生的α受體阻滯劑, 此前臨床常用于外周血管痙攣性疾病和嗜鉻細胞瘤的治療。
呱唑嗪
呱唑嗪是最早用於治療前列腺增生的選擇性α1受體阻滯劑, 它能競爭性抑制小動脈和靜脈平滑肌上的去甲腎上腺素受體。 因為不影響α2受體, 故不會引起明顯的反射性心動過速,
特拉唑嗪
特拉唑嗪是迄今研究最多且已廣泛應用於臨床治療前列腺增生的α1受體長效阻選擇性阻滯劑。 相對呱唑嗪3~4小時的半衰期而言, 其半衰期長達12小時, 藥物作用時間可持續約18小時。
坦索羅辛
坦索羅辛, 商品名哈樂, 它不僅半衰期長, 而且選擇性更高。 因為α1受體又可分為α1A、α1B、α1D三種亞型, 其中α1A受體主要分佈於前列腺及尿道平滑肌, 在前列腺內α1A受體占到所有α受體的70﹪, α1B主要存在於血管平滑肌。 因此坦索羅辛在安全性、耐受性等方面、明顯優於其他α受體阻滯劑。