據有關資料表明， 頭孢噻啶， 頭孢羥氨苄， 頭孢西丁， 頭孢美唑， 頭孢拉啶等第一、二代頭孢菌素在用藥期間應注意其腎臟損害。 這些頭孢菌素主要經腎小管周圍毛細血管進入近端小管上皮細胞， 再進入小管液。
在這一過程中， 有些頭孢菌素進入小管上皮細胞後選擇性地與線粒體膜結合， 引起能量代謝障礙， 線粒體呼吸窘迫以致細胞壞死。 有些可作為半抗原引起免疫炎性反應， 累及腎小管間質， 引起急性藥物性間質炎。
多數情況下， 頭孢菌素所致腎臟損害大多發生在用藥後1～3天內， 少數發生在用藥1周或數周內。
一旦在用藥期間出現上述症狀、體征及尿檢查異常， 就應考慮藥物致腎臟損害， 需立即停藥並給予足量液體輸入， 應用止血劑和地塞米松肌注或靜滴， 一般在3～7天左右尿常規及腎功能可恢復正常， 臨床腰、腹痛症狀可緩解。
防範頭孢菌素致腎損害的關鍵是積極避免各種危險因素， 主要包括：①凡疑有腎功能不全或有腎臟病史者， 應選擇對腎臟無明顯毒性反應的頭孢菌素；②老年人慎用上述有腎臟損害反應的藥物， 能不用時則儘量不用；③藥物劑量避免過大，
對大多數頭孢菌素來說， 並無明顯腎臟損害副作用。 因此， 用藥前要熟悉藥物的作用和副作用， 並結合病人狀況合理選擇， 以保障用藥安全。
