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維甲酸類外用藥物治療牛皮癬

維甲酸類藥物應用於牛皮癬的治療已有20餘年的歷史, 目前按其發展階段及結構分為三代, 第一代維甲酸為非芳香維甲酸, 代表藥物為全反維甲酸、13順維甲酸, 可系統和局部應用。 第二代藥物為單芳香維甲酸, 代表藥物為依曲替酯和阿維A酸, 主要為口服用藥。 第三代維甲酸為多芳香維甲酸, 代表藥物為阿達帕林和他紮羅汀, 全部為局部用藥。

維甲酸不論口服或外用, 以治療牛皮癬為主要適應症的代表性外用維甲酸製劑為他紮羅汀0.5~1%凝膠。 他紮羅汀選擇性地作用於維甲酸受體(RAR-β和RAR-γ), 而不與維甲酸X受體(RXRs)作用,

皮膚組織維甲酸受體以RAR-β亞型分佈為主, 因而與其他維甲酸類製劑相比, 他紮羅汀局部應用療效增強, 副作用降低, 安全性提高。

他紮羅汀通過降低角質形成細胞異常分化、抗角質形成細胞增生和抗炎作用, 對尋常性斑塊型銀屑病具有較好的臨床療效。 他紮羅汀凝膠已在國外上市多年, 並於1997年獲美國FDA批准, 國內開發的他紮羅汀凝膠也已生產上市, 臨床研究表明與國外製劑療效相似。 他紮羅汀凝膠治療慢性斑塊型銀屑病, 每晚1次, 主要不良反應為局部刺激作用。

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