環孢素膠囊的說明書

【藥品名稱】通用名稱：環孢素膠囊

英文名稱：Cyclosporine Capsules

商品名稱：環孢素膠囊

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】[[(E)(2S， 3R， 4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯醯]-L-2氨基丁醯-N-甲基甘氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-纈氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-丙氨醯-D-丙氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-纈氨醯

【性 狀】本品為軟膠囊， 內容物為淡黃色或黃色油狀液體。

【藥理作用】環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑， 能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性， 但並不抑制T淋巴細胞， 反而促進其增殖。 本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，

亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。 在明顯抑制宿主細胞免疫的同時， 對體液免疫亦有抑制作用。 能抑制體內抗移植物抗體的產生， 因而具有抗排斥的作用。 本品不影響吞噬細胞的功能， 不產生明顯的骨髓抑制作用。

【藥代動力學】口服吸收不規則、不完全， 且對不同個體的差異較大。 生物利用度約為30%， 但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加， 在肝移植後.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。 本品與血漿蛋白的結合率可高達約90%， 主要與脂蛋白結合。 口服後達峰時間約為3.5小時， 全血的濃度可為血漿的2～9倍， 成人的血漿T1/2為19(10～27)小時， 而兒童僅約為7(7-19)小時。 本品在血液中有33%～47%分佈於血漿中，

4%～9%在淋巴細胞， 5%～12%在粒細胞， 4l%-58%則分佈在紅細胞中。 本品由肝臟代謝， 經膽道排泄至糞便中排出， 僅有6%經腎臟排泄， 其中約0.1%仍以原形排出。

【適 應 症】適用於預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應， 也適用於預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。 本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合應用， 以提高療效。 近年來有報導試用於治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

【用法用量】成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg/kg， 1～2周後逐漸減量， 一般每週減少開始用藥量的5%， 維持量約為每日5～10mg/kg。 對作移植術的患者， 在移植前4～12小時給藥。

【不良反應】1、較常見的有厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應， 牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性， 可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。 牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。 慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。 2、不常見的有驚厥， 其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血症有關。 此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。 此外， 有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集， 增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成， 增強因數Ⅶ的活性， 減少前列環素產生， 誘發血栓形成。

3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。 (過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者， 表現為面、頸部發紅， 氣喘、呼吸短促等。 )嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關， 防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度， 調節本品的全血濃度， 使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。 有報導認為如在下次服藥前測得的本品全血穀濃度約為100～200ng/ml， 則可達上述效應。 如發生不良反應， 應立即給相應的治療， 並減少本品的用量或停用。

【禁 忌】1、有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。 2、對本品過敏者禁用。

【注意事項】1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。 在人類雖也有併發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，

但尚無導致誘變性的證據。 2、本品可以通過胎盤。 應用2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性， 但按人類常規劑量用藥， 未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。 3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。 4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日， 血尿素氮及肌酐可升高， 這並不一定表明是腎臟移植的排斥反應;(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、澱粉酶、鹼性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低， 此與本品的腎毒性有關;(4)血清鉀、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡， 應立即減量或至停用。6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品後的血藥濃度不相同而並不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。

【相互作用】1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅黴素、酮康唑等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。3、用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。4、與肝酶誘導劑合用：由於會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷醯胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。

【孕婦及哺乳期用藥】本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。

【兒童用藥】小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg/kg，維持量每日2—6mg/kg。

【老人用藥】老年患者因易合併腎功能不全，故應慎用本品。

【貯 藏】遮光，密封，在陰涼處保存。

【分 子 式】C62H111N11O12

【分 子 量】1202.63

【規 格】50mg

【批准文號】國藥准字H10950354 

應立即減量或至停用。6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品後的血藥濃度不相同而並不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。

【相互作用】1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅黴素、酮康唑等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。3、用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。4、與肝酶誘導劑合用：由於會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷醯胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。

【孕婦及哺乳期用藥】本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。

【兒童用藥】小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg/kg，維持量每日2—6mg/kg。

【老人用藥】老年患者因易合併腎功能不全，故應慎用本品。

【貯 藏】遮光，密封，在陰涼處保存。

【分 子 式】C62H111N11O12

【分 子 量】1202.63

【規 格】50mg

【批准文號】國藥准字H10950354