賴諾普利膠囊的說明書

【藥品名稱】通用名稱：賴諾普利膠囊

英文名稱：LisinoprilCapsules

商品名稱：賴諾普利膠囊

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】本品化學名稱：1-[N2-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴胺醯]-L-脯氨酸二水合物

【性 狀】本品為膠囊劑， 內容物為白色或類白色粉末。

【藥理作用】1、藥理本品為競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑。 使血管緊張素I不能轉換為血管緊張素II， 減少醛固酮分泌， 升高血漿腎素活性， 同時還抑制緩激肽的降解， 降低血管阻力。 臨床試驗表明非洲裔高血壓患者(通常為低腎素性)單獨用本品時降壓療效較其他患者低。

本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。 本品擴張動脈與靜脈， 降低周圍血管阻力或後負荷， 減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷， 也降低肺血管阻力， 從而改善心功能不全患者的心排血量， 延長運動耐量和時間。 大規模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應用本品可降低死亡率。 2、毒理(1)本品可通過小鼠的血腦屏障。 (2)本品每日給予300mg/kg對雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。 (3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品， 未發現有致畸作用。 妊娠鼠服同位素標記的賴諾普利， 胎盤中有放射活性， 但胎兒體內未見到。 (4)哺乳鼠服14C標記的賴諾普利， 乳汁中存在放射活性。 (5)未發現本品有致癌作用。 (6)鼠口服本品90mg/kg日， 為期105周;或135mg/kg/日， 為期92周未發現本品有致癌作用。

【藥代動力學】本品口服後約吸收25%(6%～60%)， 心功能不全病人降至16%， 不受食物影響。 口服後1小時內起效， 6小時達峰作用， 作用維持約24小時。 本品基本不與血漿蛋白結合。 健康年輕人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日， 連續7日， 老年健康志願者的血藥峰濃度較年輕人高， 心功能不全者更高， 無藥物蓄積。 本品T 1/2為12小時， 不經代謝100%以原型從尿中排除。 腎功能衰竭時， 僅在腎小球濾過率低於30mL/min時， 本品的峰、谷濃度升高， 達峰時間和達穩態時間延長。 急性心肌梗死患者本品達峰時間略延長。 本品可經血液透析清除.

【適 應 症】高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用)。

【用法用量】1.降血壓初始劑量通常為10mg/次，

維持劑量10mg/次， 最高劑量80mg//次。 正服利尿劑的患者， 開始本品治療前3日應停服利尿劑， 不能停用利尿劑者， 初始劑量降為5mg， 隨後根據血壓調整。 利尿劑若需要， 可以再次使用。 肌酐清除率10-30mL/分的腎衰患者， 初始劑量2.5mg-5mg/日;肌酐清除率低於10mL/分者， 初始劑量2.5mg/日， 最高劑量40mg/日。 2.慢性心功能不全同時合併高血壓患者初始劑量2.5mg/日， 常用有效量5mg-20mg， 每日l次。 對於有症狀性低血壓傾向的患者、伴或不伴低鈉血症者、血容量減少或接受強利尿劑的患者， 使用本品前應盡可能予以糾正， 同時仔細監察每次用藥對血壓的影響。 3.急性心肌梗死首劑口服5mg， 24小時及48小時後再分別給予5mg和10mg， 隨後每天10mg， 應持續6周。 低收縮壓的病人(收縮壓￡120mmHg)或梗塞後3天內的病人應給予較低量2.5mg。 如果發生低血壓(收縮壓低於100mmHg)， 維持量可臨時降至2.5mg;如果低血壓持續存在(收縮壓低於90mmHg持續31小時)應停用本藥。 本藥可作為心肌梗死的二級預防用藥。

【不良反應】大多數患者對本品的耐受性良好， 較常見輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。 最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。 少見的不良反應有：體位性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過敏/血管神經性水腫(偶爾發生於面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部)。 　偶見下列副作用：　心血管系統：缺血性心臟病或腦血管病(患者于血壓過度下降時， 導致心肌梗死或腦血管意外， 心悸、心動過速);　消化系統：腹痛、口幹、肝細胞性或膽汁鬱積性肝炎、肝硬化;神經系統：情感變化，

神智不清。 皮膚：風疹、皮疹、出汗、對光敏感或其它皮膚症狀;　泌尿生殖系統：尿毒癥、尿量減少/無尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無能;其它：發熱、血管炎、肌痛、關節神經痛/關節炎;實驗室檢查：血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細胞壓積輕度減少、 抗核抗體陽性、血沉加快、嗜伊紅血細胞及白細胞增多、高鉀血症。

【禁 忌】1. 對此產品任何成分過敏者。 2. 使用血管緊張素轉化酶抑制劑曾引起血管神經性水腫者。

【注意事項】1、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。 2、面部及唇部發生血管神經性水腫， 立即停藥， 並用抗過敏劑減輕症狀。 喉部血管神經性水腫可因氣道阻塞致命， 應立即皮下注射1：1000腎上腺素溶液0.3ml-0.5ml並有確保氣道通暢的措施。 3、下列情況慎用本品：(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦或冠狀動脈供血不足.可因血壓降低而缺血加重。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙時可致血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，並使本品貯留。(6)嚴格限制食鹽、血容量不足或進行透析治療者，首劑應用本品可能發生嚴重的低血壓。4、用本品期間檢查：腎功能障礙或白細胞缺乏的病人最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次，以後定期檢查。

【相互作用】1、用強心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水、鈉缺失者，開始用本品時應採用小劑量;2、與保鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血鉀過高，尤其是腎功能不全的病人。3、非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，並引起水、鈉瀦留，減弱本品的降壓作用。4、與其他降壓藥合用時有協同降壓作用，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。5、與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，須監測鋰鹽的濃度。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦服用血管緊張素轉換酶抑制劑能導致胎兒和新生兒死亡，一旦發現懷孕應立即停用本品。妊娠6-9個月期間應用血管緊張素轉換酶抑制劑可導致低血壓、新生兒骨骼發育不全、無尿、可逆性何非可逆性腎功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

【兒童用藥】小兒用量未定，研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有少尿和神經異常之虞，可能與本品降低血壓導致腎與腦缺血有關。

【老人用藥】年齡對本藥的藥效和安全性無影響。但年老而伴有腎功能衰退者，應減少本藥劑量，之後根據血壓情況調整劑量

【藥物過量】沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標。治療可靜脈注射生理鹽水，用血液透析可清除本藥。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【分 子 式】C21H31N3O4?2H2O

【分 子 量】441.52

【規 格】10mg(以無水賴諾普利計)

【批准文號】國藥准字H19990311 

3、下列情況慎用本品：(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦或冠狀動脈供血不足.可因血壓降低而缺血加重。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙時可致血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，並使本品貯留。(6)嚴格限制食鹽、血容量不足或進行透析治療者，首劑應用本品可能發生嚴重的低血壓。4、用本品期間檢查：腎功能障礙或白細胞缺乏的病人最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次，以後定期檢查。

【相互作用】1、用強心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水、鈉缺失者，開始用本品時應採用小劑量;2、與保鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血鉀過高，尤其是腎功能不全的病人。3、非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，並引起水、鈉瀦留，減弱本品的降壓作用。4、與其他降壓藥合用時有協同降壓作用，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。5、與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，須監測鋰鹽的濃度。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦服用血管緊張素轉換酶抑制劑能導致胎兒和新生兒死亡，一旦發現懷孕應立即停用本品。妊娠6-9個月期間應用血管緊張素轉換酶抑制劑可導致低血壓、新生兒骨骼發育不全、無尿、可逆性何非可逆性腎功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

【兒童用藥】小兒用量未定，研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有少尿和神經異常之虞，可能與本品降低血壓導致腎與腦缺血有關。

【老人用藥】年齡對本藥的藥效和安全性無影響。但年老而伴有腎功能衰退者，應減少本藥劑量，之後根據血壓情況調整劑量

【藥物過量】沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標。治療可靜脈注射生理鹽水，用血液透析可清除本藥。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【分 子 式】C21H31N3O4?2H2O

【分 子 量】441.52

【規 格】10mg(以無水賴諾普利計)

【批准文號】國藥准字H19990311